田可又称环孢素或环孢素A,是一种预防和治疗器官移植后排斥现象的西药制剂,胶囊为桃红色胶囊,内含黄色或浅黄色的油状液。口服液为黄色澄明的粘稠液体,遇水可乳化。
田可适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
田可是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明本药可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导的免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括白细胞介素-II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。
国外资料表明口服环孢素后1-6小时血药浓度达峰值,绝对生物利用度为20-50%,环孢素主要分布于血管外的全身组织中,血液中33-47%环孢素存在于血浆中,4-9%在淋巴细胞,5-12%在粒细胞中,41-58%在红细胞内。血浆中的环孢素90%与血清蛋白(主要为脂蛋白)结合。 环孢素主要经肝脏代谢,已知代谢物有15种,消除半衰期为19小时左右,主要以代谢物经胆汁和粪便排出,6%由尿中排泄,其中0.1%是为原药形式。
成人B>器官移植 采用三联免疫抑制方案时,起始剂量为6-11 mg/kg体重/日,根据血药浓度每2周可减0.5-1 mg/kg体重/日,维持量为2-6 mg/kg体重/日,分2次口服。
骨髓移植 预防移植物抗宿主疾病 :移植前1天先用2.5 mg/kg体重/日,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5-1月),改为口服本药,起始剂量为6 mg/kg体重/日,分2次口服。1个月后缓慢减量,总疗程半年左右。治疗预防移植物抗宿主疾病 :单独或在原用肾上腺皮质激素的基础上加用本药,2-3 mg/kg体重/日,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。
狼疮肾炎、难治性肾病综合征 初始剂量为4-5 mg/kg体重/日,分-3次口服,出现明显疗效后缓慢减至2-3 mg/kg体重/日,疗程3-6个月以上。儿童用量可按成人剂量或稍高于成人剂量计算。
百济药师温馨提醒:田可与雌激素、雄激素、西咪替丁、红霉素、酮康唑合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。