百济新特药房为解读艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效、艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)作用的信息: |
艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效与作用: 【佑立升适应症】 佑立升适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人和6岁及以上儿童慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者,使血小板计数升高并减少或防止出血。 佑立升仅用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的ITP患者。 【佑立升药物相互作用】 佑立升对其他药品的作用 HMGCoA还原酶抑制剂在39名健康成人受试者中,连续给予佑立升75mg每天一次共五天,并单次给予OATP1B1和BCRP的底物瑞舒伐他汀10mg后,血浆中瑞舒伐他汀的Cmax升高103%(90%CI:82%,126%),AUC0-∞升高55%(90%CI:42%,69%)。 当瑞舒伐他汀与艾曲泊帕乙醇胺联合用药时,应减少瑞舒伐他汀剂量,并 密切监测。在艾曲泊帕乙醇胺临床试验中,瑞舒伐他汀与艾曲泊帕乙醇胺合用 时,建议瑞舒伐他汀剂量减少50%。 预计佑立升与其他HMG-CoA还原酶抑制剂也存在相互作用,包括阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。与佑立升合用时,应考虑他汀类药物减量,并应仔细监测他汀类药物的副作用。 OATP1B1和BCRP的底物 慎用佑立升与OATP1B1(例如,氨甲蝶呤)和BCRP(例如,拓扑替康和氨甲蝶呤)底物的联合用药。 细胞色素P450的底物 在使用人肝微体的研究中,以紫杉醇和双氯芬酸作为探针底物进行测定,发现佑立升(高达100μM)在体外不抑制CYP4501A2、2A6、2C19、2D6、3A4/5和4A9/11,而是CYP2C8和CYP2C9的抑制剂。24名健康男性受试者接受75mg佑立升,每日一次,共7天,未抑制或诱导人体内1A2(咖啡因)、2C19(奥美拉唑)、2C9(氟比洛芬)或3A4(咪达唑仑)探针底物的代谢。联合使用佑立升和CYP450底物时,预计不会发生临床显著的相互作用。 HCV蛋白酶抑制剂 当佑立升与波普瑞韦或替拉瑞韦合用时,不需要剂量调整。佑立升单剂量200mg与替拉瑞韦750mgQ8h联合用药不改变血浆替拉瑞韦暴露。 佑立升单剂量200mg与波普瑞韦800mgQ8h联合用药不改变血浆波普瑞韦AUC(0-τ),但是Cmax增大20%,Cmin减小32%。尚未确定Cmin减小的临床相关性。建议增加HCV抑制的临床和实验室监测。艾曲泊帕乙醇胺与波普瑞韦或替拉瑞韦联合用药时不需要剂量调整。 其他药品对佑立升的作用 环孢菌素当与200mg和600mg环孢菌素(一种BCRP抑制剂)合用时,观察到艾曲泊 帕暴露量减少。单次给子50mg艾曲泊帕乙醇胺和200mg环孢菌素(BCRP抑 制剂)后,艾曲泊帕的C降低25%(90%CI:15%,35%).AUC降低18% (90%Cl:8%。28%)。艾曲泊帕乙醉肢与600mg环孢菌素合用后,艾曲泊帕的 C降低39%(90%CI:30%,47%),AUC降低24%(90%CI:14%,32%). 这种暴露量减少被认为没有临床意义。允许治疗过程中根据患者的血小板计数进 行佑立升剂量调整(参见[用法用量])与环孢菌素合用时,应监测血小板计 数,至少每周一次,监测2-3周。可能需要根据血小板计数增加佑立升剂量。 多价阳离子(螯合作用) 佑立升可与多价阳离发生螯合作用,如铁、钙、铁、铝、硒和锌。单次服 用75mg艾曲泊帕乙醇胺和含有多价阳离子的抑酸药(1524mg氢氧化铝和1425mg 碳酸镁)时,艾曲泊帕乙醇胺血浆中的AUC。降低70%(90%CI:64%,76%) Ca降低70%(90%CI:62%,76%).佑立升应在抗酸药、富含钙(≥50mg钙)的 食物(如乳制品、豆制品(不包括豆奶)、海产品、芝麻、脱水蔬菜等,具体 可参考《中国食物成分表》)、和其他含有多价阳离子的产品(如矿物质补充 剂)使用前间隔至少2小时或使用后间隔至少4小时服用,以避免螯合作用造成 的佑立升吸收量显著减少。 洛匹那韦/利托那韦 联合给予佑立升和洛匹那韦/利托那韦(LPV/RTV)可导致佑立升的浓度降低。 在40位健康志愿者中进行的研究显示,联合给予单次剂量艾曲泊帕乙醇胺100mg 和多次剂量LPV/RTV400/100mg每日两次,导致艾曲泊帕乙醇胶血浆AUC。降低 17%(90%CI:6.6%,26.6%).因此,艾曲泊帕乙醇胺和LPV/RTV联合给药应 慎重。开始或停止洛匹那韦/利托那韦治疗时,应密切监测血小板计数,至少每 周一次,监测2-3周,以确保对佑立升的剂量恰当的医学管理。 CYPIA2和CYP2C8抑制剂和诱导剂 佑立升经多种途径代谢,包括CYP1A2、CYP2C8、UGTIA1和UGTIA3。可以 抑制或诱导单酶的药品未必会显著影响血浆佑立升浓度:而抑制或诱导多酶的药 品有可能增加(如氟伏沙明)或减少(如利福平)佑立升的浓度。 HCV蛋白酶抑制剂 重复剂量的波普瑞韦800mg每8小时一次或替拉瑞韦750mg每8小时一次与 单剂量艾曲泊帕乙醇胺200mg的联合用药未造成艾曲泊帕乙醇胺在血浆中暴露量 有明显临床意义的变化。 治疗ITP的药品 临床研究中,与艾曲泊帕乙醇胺联合用于治疗ITP的药品包括皮质类固醇、 达那唑、和/或硫唑嘌呤、静脉注射免疫球蛋白(IVIG)和抗-D免疫球蛋白。联 合使用佑立升和其他治疗ITP的药品时,应监测血小板计数,以避免血小板计数超 出建议的范围。 药物-食物/饮料相互作用 单次给子艾曲泊帕乙醇胺50mg伴标准的含奶制品的高热量、高脂早餐后, 艾曲泊帕乙醇胺的血浆AUC降低59%(90%CI:54%,64%),C。降低65% (90%CI:59%,70%)。暴路量下降的主要原因为膳食中钙含量高。低钙饮食 [<50mg钙]包括水果、瘦肉火腿、牛肉和未强化的果汁(未添加钙、镁、铁)、 豆奶以及谷物,无论热量和脂肪含量高低,均未显著影响血浆中艾曲泊帕乙醇 胺的暴露。 |