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达希纳(尼洛替尼胶囊)作用

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药品名称：达希纳
药品通用名：尼洛替尼胶囊
达希纳规格：150mg*120粒
达希纳单位：盒
达希纳价格

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尼洛替尼胶囊(达希纳)功效与作用：

【达希纳适应症】
用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。

【达希纳药理作用】
在CML的鼠科动物模型中，尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合，在细胞系中和原发的PhXxXCML白血病细胞中，抑制细胞增殖并延长生存期。达希纳能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量，达希纳也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。

【达希纳药物相互作用】
可能增加达希纳血清浓度的药物：达希纳是经肝脏中的CYP3A4代谢的，所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白（Pgp）的底物。在健康受试者中，当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时，达希纳的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂）同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。可能减少达希纳血清浓度的药物：同时服用CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘）可能减少达希纳的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中，应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。可能被达希纳改变血清浓度的药物：在体外，达希纳是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中，服用单剂达希纳和咪达唑仑，咪达唑仑的暴露增加了30％。当同时服用达希纳和这些酶的治疗指数窄的底物时，应该谨慎。在进行香豆素（CYP2C9和CYP3A4的底物）治疗的患者中，应该增加对INR的监测。抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物：达希纳应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者，包括服用抗心律失常药物，如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔，或服用其它可能导致QT间期延长的药物，如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。