思博海(盐酸多奈哌齐片)是用于全面治疗大脑疾病,特别是记忆力减退、智力下降、行为能力和日常生活能力改变的轻至重度阿尔茨海默病等认知功障碍的药物。
思博海盐酸多奈哌齐片治疗阿尔茨海默病具有以下特点:
思博海为首个FDA批准用于治疗轻至重度阿尔茨海默病的药物;
思博海是高效的可逆性的第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂;
思博海服用方便,只需一天一次。
以下从临床试验角度对思博海盐酸多奈哌齐片作一综述,以此说明思博海治疗阿尔茨海默病的疗效确切。
阿尔茨海默病是一种中枢神经系统常见的退行性疾病,以记忆力减退、认知功能障碍和人格改变等为主要临床特点;以神经元内的神经纤维缠结和细胞外的老年斑、皮质动脉和小动脉的血管淀粉样变性及神经元数量的减少为主要病理改变。60岁以上人群中,年龄每增加5岁,阿尔茨海默病的患病风险增加1.85倍。乙酰胆碱酯酶抑制药通过可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶,使乙酰胆碱降解减少,增加受体部位的乙酰胆碱含量,从而改善记忆力。思博海多奈哌齐为第二代胆碱酯酶抑制药,1996年在美国上市,最初用于轻、中度阿尔茨海默病的治疗。Rogers等通过对轻、中度阿尔茨海默病患者161例12周的临床观察,发现思博海多奈哌齐组阿尔茨海默病AS-cog及MMSE评分明显优于对照组,且没有明显的肝脏毒性,为思博海多奈哌齐的临床应用奠定了循证医学基础,此后多项研究均证明思博海多奈哌齐对轻、中度阿尔茨海默病患者具有较好的疗效及安全性。
北京、上海、广州等15家大型医院对轻、中度阿尔茨海默病患者188例进行了12周临床观察,思博海多奈哌齐组MMSE量表、临床痴呆程度量表、日常生活自理量表评分均较安慰药组有显著改善,提示每天口服思博海多奈哌齐5 mg能有效改善轻、中度阿尔茨海默病患者认知功能及生活自理能力,且不良反应轻微。“阿尔茨海默病 2000”是一项随机、双盲、安慰药对照且历时5年的临床试验研究。该试验纳入了565例患者,在治疗的最初2年内,思博海多奈哌齐组的认知功能和生活能力均有改善,但在治疗3年后,思博海多奈哌齐组中有42%的患者被送人专业护理机构,而安慰药组为44 %;两组患者在生活能力丧失速度、行为及精神症状、护理时间及费用、不良反应发生率及病死率等方面均无显著差异。
在重度阿尔茨海默病患者的治疗方面,Winbl阿尔茨海默病等的一项有248例患者参与的为期6个月的临床研究表明,思博海多奈哌齐可以使重度阿尔茨海默病患者SIB评分及阿尔茨海默病CS-阿尔茨海默病LL评分改善。但治疗组不良反应较安慰药组增多,且两组中终止治疗患者数量存在差异。尽管对思博海多奈哌齐在重度阿尔茨海默病的治疗方面依然存在争议,但美国FDA已于2006年底批准思博海多奈哌齐用于重度阿尔茨海默病治疗。目前,思博海多奈哌齐是惟一被FDA批准用于不同程度阿尔茨海默病治疗的药物。
由上可知,思博海盐酸多奈哌齐片在治疗轻度或重度阿尔茨海默均有不同的疗效。思博海可在一定程度上改善阿尔茨海默病患者的认知功能,并且无严重不良反应,这可能与思博海(盐酸多奈哌齐片)对脑内AChE的抑制作用的选择性有关。