牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物注射的药理作用解析一

    神经妥乐平牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物注射已上市50年，为副反应少，安全性好的药物。目前神经妥乐平临床上适用于腰痈症、带状疱疹后疼痛、神经感觉异常病症、脑水肿和关节炎症等。神经妥乐平为一神经内分泌调节药物。牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物注射的药理作用如下：

    1.镇痛作用

    与其它消炎镇痛剂和类阿片肽不同，神经妥乐平不作用于前列腺素生成系统和类阿片肽系统。与正常动物的镇痛效力试验相比，神经妥乐平对SART应激（反复寒冷刺激）动物或CCI（慢性神经绞窄）动物等痛觉过敏模型有更加显著的镇痛效果。另外，对外周性局部刺激所致缓激肽的释放具有抑制作用。以上这些特点就构成了神经妥乐平的药理特性。

   （1）抑制SART应激（反复寒冷刺激）动物的痛觉过敏反应

    白天，每隔1小时将小鼠的饲育温度在室温（24℃）和低温（4℃）之间变换一次，夜间置低温饲养（SART应激），4天后小鼠的疼痛阈值降低，并保持稳定状态，这就是痛觉过敏模型的建立。对这种SART小鼠进行腹腔内的单次给药，结果显示镇痛效果显著，呈现用量依赖性增大，其镇痛效力（ED50值）为91NU/kg,比正常动物的ED50值（239 NU/kg）要小。（NU：神经妥乐平单位）

    在SART应激刺激下，连日腹腔内给药时，因SART应激引起的痛觉过敏（疼痛阈值下降）得到了用量依赖性抑制，且连续给药时的ED50值比单次给药时小，第7天的ED50值仅为10NU/kg，可见，神经妥乐平的镇痛效力会随着给药次数的增多而逐渐增大。

  （2）改善并抑制CCI（慢性神经绞窄）动物的痛觉过敏

    暴露大鼠的坐骨神经，然后用手术缝合线轻轻结扎，几天后就会出现明显的痛觉过敏，我们称之为CCI处理。给这种CCI处理后第14天的大鼠腹腔内单次给予神经妥乐平（100NU/kg），可以观察到CCI处理引起的热性及机械性痛觉过敏得到明显抑制。另外，从CCI处理后的第7天开始，以50NU/kg的剂量腹腔内连续给药1周，可以观察到停止给药后其镇痛效果依然持续，且2周内对CCI处理引起的热性痛觉过敏也仍然具有明显的改善作用。

    再者，从CCI处理后的第二天起连续10天以100NU/kg或200NU/kg剂量腹腔内给药，结果显示由CCI处理引起的热性痛觉过敏得到了明显的用量依赖性抑制。

    2．改善冷感和其他感觉异常的作用

    对正常大鼠反复给与氯碘喹啉，然后进行低温刺激试验，用温度记录法对神经妥乐平的效果进行评价。结果显示，以 50NU/kg或100NU/kg剂量单次静脉内给药，可以明显改善皮肤温度的下降，且具有统计学意义。

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