博思清经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度。 口服单剂量的[C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。 (阿立哌唑药代动力学)
博思清用法用量:由使用其它抗精神病药改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药;而另一些患者开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。
成人:口服,每日一次。起始剂量为10mg,用药2周后,可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量,最大可增至30mg。此后,可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。
服用方法:保持手部干燥,迅速取出药片置于舌面,阿立哌唑口腔崩解片在数秒内即可崩解,不需用水或只需少量水,借吞咽动作入胃起效,患者不应试图将药片分开或咀嚼。另外,已知对阿立哌唑口腔崩解片过敏的患者禁用。在用药期间禁止饮酒,不宜吃辛辣食物。
博思清的注意事项有以下几点:
1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。
2.应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)。
3.应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
4.应慎用于合并其它疾病的患者(如:伴有痴呆的精神病患者)、Lewy body性痴呆或帕金森氏症患者、老年痴呆患者。
5.应警告患者小心驾驶汽车;阿立哌唑处方给将导致体温升高情况的患者时,建议应进行适当的护理。
6.阿立哌唑有导致自杀的风险、抗精神病药物相关的恶性综合征(NMS)和迟发性运动障碍,故应密切管理监测患者、处方时权衡利弊、慎重选药治疗。
百济药师温馨提醒:怀孕妇女服用博思清是否安全尚不明确。对于孕妇,应权衡利弊决定是否服用本品。只有当潜在利益高于危险性,才可使用,否则怀孕期及哺乳期内不应服用。