博思清用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了博思清治疗精神分裂症的疗效。
博思清(阿立哌唑)对部分多巴胺D-2受体有激动作用及对5-HT-2A受体的拮抗作用,故锥体外系统副作用发生率较低。Nordstrom等研究药物对锥体外系的影响证实,经典抗精神病药物EPS发生时,在纹状体D-2受体占有率在80%左右,而Yokoi等研究,博思清(阿立哌唑)剂量增加至30mg/d时,壳核D-2受体占有率达到95%,也未见发生EPS,说明博思清(阿立哌唑)有其独特的药理特性,故EPS发生率较低。
国内有些研究符合Yokoi等人的观点,在博思清(阿立哌唑)的临床应用过程中均未出现锥体外系副作用。但有些研究则不尽然,与只有当该药物增至90mg/d时,静坐不能发生率才增加的观点不符。这就提示尽管该药锥体外系副作用发生率较低,但在某些患者则仍有较易发生的可能性。
有的学者用博思清(阿立哌唑)与利培酮对照治疗精神分裂症,前者自5mg/d开始,每周增加5mg/d,最大量15~30mg/d;后者则为1mg开始,每周增加1~2mg/d,最大量3~6mg/d,疗程8周。结果锥体外系副作用发生率利培酮(14/34)明显高于博思清(阿立哌唑)(6/34)(P<0.05)。有人也用博思清(阿立哌唑)和利培酮治疗精神分裂症,1周内药物加至20~30mg/d,后者则为3~6mg/d,疗程8周。发现博思清(阿立哌唑)20例(20/44)出现锥体外系副作用,明显低于利培酮的33例(33/45)(P<0.05)。
有的学者单用博思清(阿立哌唑)治疗女性首发精神分裂症,首次剂量10mg/d,次日20mg/d,酌情增量,最大30mg/d,疗程6周。结果出现锥体外系副作用17例(17/42)。通过以上研究发现博思清(阿立哌唑)所致的锥体外系副作用以静坐不能、震颤,肌强直等表现为主,且症状轻微,特别适用于不能耐受其它抗精神病药物所致锥体外系副反应者,但也有人报道出现扭转痉挛表现者(1/35)。
上述资料说明,在用博思清(阿立哌唑)的过程中,仍存在发生锥体外系副作用的可能,应提高警惕,该副作用多发生在治疗初期,起始量较小,缓慢加量,发生率较低;起始量较大,加量过快或剂量较大时,发生率较高。从而提示在用博思清(阿立哌唑)治疗时,仍应开始低剂量,缓慢递增,达中等剂量为宜,确保临床用药的安全。
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