导读:氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,用于治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症。
氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性
精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比,氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性
肿瘤。
氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
通常情况下,若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。阴性症状占优势阶段:推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天;阳性及阴性症状混合阶段:治疗初期,应主要控制阳性症状,剂量可为400-800mg/天,后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
使用氨磺必利要注意:与其它精神抑制类药物合用时,可产生恶性综合症(高热,肌肉强直,植物神经功能紊乱,意识障碍,磷酸肌酸激酶含量升高)。高热时,尤其对于那些服用高剂量药物的病人,应停止抗精神病治疗。氨磺必利延长QT间期,与剂量相关。这种作用可导致严重的室性心律失常,例如尖端扭转型室性心动过速,若有心动过缓,低钾血症,先天性或获得性QT间期延长(合并用药也可延长QT间期),发生严重室性心律失常的危险性增加。