氨磺必利用于治疗精神疾患,尤其是急性或慢性
精神分裂症的阳性症状(例如:妄想,幻觉,思维障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩),也包括以阴性症状为主的精神病患。
氨磺必利注意事项
*由于药物主要通过肾脏排泄,所以对于患有肾功能不全的病人,应减少服药剂量(见用法和用量)。
*精神抑制类药物可降低
癫痫发作的阈值。所以对于有惊厥史的病人,服用氨磺必利时应仔细监控。
*由于老年人对药物的高敏感性(可产生镇静或低血压症状),所以老年人服药时应注意。
*对于患有帕金森氏病的病人,服药时应注意。除非必需使用精神抑制类药物治疗,否则应避免服用此药。
*对于司机和机器操作者,应特别注意,服用此药可出现瞌睡症状。
氨磺必利用法与用量
通常情况下,若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段:推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段:治疗初期,应主要控制阳性症状,剂量可为:400-800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
氨磺必利药效学特征:氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。
低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
临床前安全性研究结果:氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性
肿瘤。但在人体上无临床相关性。