思瑞康,富马酸喹硫平片治疗精神分裂症,精神分裂样障碍。是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体,其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。患者服用启维单剂量12h后,PET扫描显示一半以上的5-HT受体被阻断,而仅四分之一的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关。
临床前研究显示,启维很少有EPS效应。与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。启维很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。
思瑞康最常报告的药物不良反应(ADRs)为困倦,头晕,口干,轻度无力,便秘,心动过速,直立性低血压以及消化不良。与其他抗精神病药物一样,晕厥,神经阻滞剂恶性综合征,白细胞减少,中性白细胞减少以及周围性水肿的发生与思瑞康相关。
总之,思瑞康(富马酸喹硫平)的整体副作用是抗精神病药中最少最轻的一个。大量临床使用证明,思瑞康对肝肾功能没有明显影响,不需要常规监测心电图,血象和血糖,临床使用方便。
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