    伊迈格是新一代高效髓袢利尿剂，于1993年在德国上市，次年在美国上市。20多年临床应用证实，伊迈格适应证广，利尿作用迅速强大且持久，不良反应发生率低，更符合药物经济学要求，是临床上值得推广的一类高效利尿剂。伊迈格有利尿、排Na+和排C1-作用，但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。作用于髓袢升支粗段，干扰管腔细胞膜的Na+、K+、2C1-同向转运体系，抑制cl-和Na+的重吸收，使管腔液NaCl的浓度增高，渗透压增大，肾髓质间液的NaCl减少，渗透压梯度降低，从而干扰尿的浓缩过程，使尿Na+，Cl-和水的排泄增加。人体研究也证实本品作用于该部位，对肾单元其他部位的影响尚不明确。

    伊迈格的抗高血压机制与其他利尿剂一样尚未完全了解，可能是由于其降低了总外周阻力。伊迈格的药效作用，作用部位和作用机理与速尿（呋塞米 Furosemde ）相似，但具有如下优于速尿及其它利尿剂的特点及优点。　　

    1、伊迈格利尿作用较速尿更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强。　　

    2、作用持续时间长，生物利用度高：速尿的起效迅速，作用时间短暂，口服长期治疗受到限制。　　

    3、伊迈格排 K+ 量明显低于速尿，临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。　　

    4、伊迈格可排出碱性尿：本品的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间，因此，该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力，可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。该药对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用，从而排出碱性尿。　　

    5、伊迈格的降压效果显著：临床研究结果表明，托拉塞米 2.5-10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低 24-29mmHg 。托拉塞米单独使用剂量通常为 2.5-5mg/ 次，每天 1 次， 71 － 95 %患者的舒张压可控制在 90mmHg 以下，在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70-80 %的患者舒张压控制在目标值。

    6、对慢性心衰的治疗：托拉塞米 10 mg/ 天治疗慢性心衰病人，用药 4 周可使心脏前、后负荷明显降低。多中心临床试验结果表明，托拉塞米 5 .10mg/ 天治疗慢性心衰的疗效与呋塞米 40mg/ 天相当，经 4 周的治疗，托拉塞米 5.10mg/ 天的总有效率分别为 70.6 和 76.5 %，呋塞米 40mg/ 天的总有效率为 61.1 %。对已经呋塞米 40mg 治疗 14 天的慢性心衰病人，用托拉塞米 10mg 、20 mg 或呋塞米 40mg 再治疗6 周，托拉塞米 10mg 与呋塞米 40mg 在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当，而托拉塞米 20mg 疗效更好，患者体重平均减轻 2.7kg ，水肿消失托拉塞米的患者由 9 %上升为 83 %。这些结果表明治疗慢性心衰，托拉塞米是比呋塞米更佳的选择。　　

    7、伊迈格耐受性好：伊迈格临床研究表明，低剂量口服时无副作用，大剂量口服时未出现重要的不良反应报道，耐受性好。由于本品仅有 20~25% 治疗量经肾清除，故对肾衰患者用药同样安全，无积累作用。

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伊迈格(托拉塞米)利尿作用较速尿更强

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