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伊迈格安全有效治疗原发性高血压
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2011/11/29 10:50:00
伊迈格
用于充血性心力衰竭、
肝硬化
腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性
高血压
患者。伊迈格的生物利用度约80%,受试者间的变异不大,95%CI为75%-89%。药物吸收后首过效应不明显,口服后1小时血药浓度达到峰值,在2.5mg-200mg剂量范围内,Cmax和AUC与服用剂量呈比例关系。服药同时进食可以使达峰时间延后30min,但是AUC及利尿效果不受影响。特别的,肾及肝功能不全不会影响伊迈格的吸收。
在正常成人及轻、中度肾脏及心功能不全的患者中,伊迈格的血浆分布容积为12L-15L。在肝功能不全的患者,血浆分布容积加倍。在正常人,伊迈格的血浆清除半衰期为3.5小时。伊迈格主要通过肝脏代谢(约占总清除的80%)和分泌到尿液(在肾功能正常的情况下,约占20%)清除。伊迈格的主要代谢产物为无生物活性的羧酸派生物。另外两种代谢物有一定的利尿活性,但是从临床的角度看,药物的代谢意味着药物作用的终止。
伊迈格的血浆蛋白结合率很高(>99%),很少量的药物可以通过肾小球滤过到原尿中。伊迈格主要是通过近曲小管主动分泌到尿液而从肾脏清除。
在失代偿的充血性心力衰竭患者,伊迈格的肝脏和肾脏清除都减少,可能是因为肝脏充血和肾脏血流的减少。在这些患者中,伊迈格的总清除仅为正常人的50%,同时药物的血浆半衰期及AUC相应增加,由于肾脏清除减少,分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。
在肾功能衰竭患者,伊迈格的肾脏清除明显降低,但总的血浆清除变化不大。分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。如果给予较高剂量仍能达到利尿效果。由于肝脏的代谢清除不受影响,伊迈格总体的血浆清除和血浆半衰期不变。
在肝硬化患者,伊迈格的血浆分布容积、半衰期及肾脏清除都增加,但总的清除不变。伊迈格在老年人的药代动力学特征与年轻人相似,除非出现肾功能减退造成肾脏清除减少,但总的血浆清除和清除半衰期不变。
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