在分子水平,他克莫司胶囊的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
在分子水平,
他克莫司胶囊的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。他克莫司胶囊可以预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊通常与其他免疫抑制药物一起使用,不能与
环孢素并用。
在维持治疗阶段,建议持续使用本品来维持移植物的存活。如患者病情恶化(如出现急性排斥反应的征兆),应考虑改变免疫抑制剂用药方案。多种方案均可用于控制排斥反应,如增加类固醇激素用量、加用短期的单克隆或多克隆抗体、增加本品的用量。
如出现中毒征兆(如明显的不良事件),应减少本品的用量。并应告诉患者,在未经主管医师同意的情况下,不应擅自减量。
在移植术后患者的情况改善期内,他克莫司胶囊的药代动力学可能会发生改变,需要调整本品的剂量。
他克莫司胶囊的不良反应:
1、有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。
2、多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。
3、妊娠、对他克莫司胶囊或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
百济药师温馨提醒:他克莫司胶囊与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用他克莫司胶囊并已出现上述不良作用的患者,不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。