他克莫司胶囊(普乐可复)主要成分为他克莫司。临床可有效预防器官移植后急性排斥反应,逆转难治性排斥。CsA治疗无效者,65%-80%的患者可使用他克莫司胶囊治疗。目前他克莫司胶囊已在肝、肾、心、胰等器官移植中广泛用于抗排斥及自身免疫系统相关疾病的治疗。
那么,服用他克莫司胶囊会有哪些不良反应呢?
1. 与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。下述不良反应按系统分类,在同一系统内按出现频率排序。感染就象用其它免疫抑制剂一样,患者用普乐可复后增加了对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性。如果普乐可复与其它免疫抑制剂一起使用,会增加过度免疫抑制的风险。对患者用普乐可复和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较,发现接受普乐可复治疗的患者CMV感染发病率降低。
2. 肾脏频发:肾功能异常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少)罕见:肾衰个例报道有:溶血性尿毒综合征(HUS)、肾小管坏死在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应,因此对肾移植患者,应注意与排斥反应的症状区分。
3. 血糖代据报道普乐可复治疗的患者出现高血糖和糖尿病。中枢神经系统频发:震颤、头痛、感觉异常和失眠,大多数为中等程度,不影响日常活动。
4. 其它症状包括:不安、焦虑和情绪不稳、混乱、抑郁和陶醉感、多梦及思维异常、嗜睡、眩晕和反应降低、偏头痛、惊厥、肌阵挛、和神经病。
5. 有资料显示移植患者,尤其伴肝功能损害,比接受免疫抑制药物前出现重度神经症状的危险性高。并用潜在的神经毒药物和感染都可导致这些症状。
6. 心血管系统患者常出现高血压。有报道出现肥厚性心肌病,大多数患者在血药浓度超过25ng/ml时出现。剂量减少或停药后可以恢复。建议用心动描记图检测心血管功能,如果出现异常,应考虑减少剂量或停用普乐可复。
7. 有报道出现ECG改变、心动过速、外周浮肿、血管扩张包括休克。
8. 再生障碍性贫血、脾肿大、血栓和血栓性静脉炎和血栓性血小板减少性紫癜症。也有淋巴细胞增生性疾病(淋巴瘤和淋巴结病)。电解质及其它代谢性疾病有高血糖和偶发性糖尿病。
9. 高血钾或低血钾,血镁、血钙、磷酸、血钠浓度下降;高尿酸血和酸中毒。个例报道有:碱中毒和酮症。胃肠道系统/肝报道有偶发性腹泻、恶心。其它胃肠道症状有:便秘、脱水、消化不良、胃肠道出血、呕吐、体重和食欲改变,以及肝功能检查异常和黄疸。个例报道有:结肠炎、胰腺炎、肝肿大、肝损、腹膜炎和胃溃疡。
10. 呼吸系统呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困难和胸膜渗出。个例报道有:嗜酸性细胞性肺炎、呼吸性碱中毒。
11. 感觉系统视觉异常包括弱视、白内障、畏光,听觉疾病包括耳鸣和耳聋。个例报道有:皮质盲、青光眼、复视和眼震。
12. 皮肤皮肤性疾病包括:脱发、多毛、瘙痒、出汗和皮疹。
13. 个例报道有:表皮坏死溶解、Stevens-Johnson综合征和皮肤恶性肿瘤。肌肉骨骼关节痛、肌痛、腿痛性痉挛、肌肉张力过高和痉挛。其他虚弱、不适、发热、男性乳房增生以及局部疼痛。免疫抑制治疗能诱发恶性肿瘤,曾报道有几例患者服用普乐可复后发生恶性肿瘤(如淋巴系统和皮肤)。个例报道有过敏反应。
由于患者疾病非常严重,且经常是多药合用,与免疫抑制剂相关的不良反应,通常难以确定。有证据表明上述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。