导读:普乐可复 (他克莫司胶囊)的主要成分为他克莫司,临床主要应用于:预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
在分子水平,
他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
他克莫司胶囊是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。他克莫司胶囊抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。他克莫司胶囊抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,他克莫司胶囊的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。用药实践表明本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
普乐可复(他克莫司胶囊)为免疫抑制药,其主要成分为他克莫司,除有效成分外,本药含有羟丙及甲基纤维、croscarmellose之钠盐、乳糖、硬脂酸镁及二氧化肽(E171)。5 mg胶囊尚含有红色氧化铁(E172)。输注液含有聚乙烯氢化蓖麻油及无水乙醇。临床上常用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应和治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊常见的副作用有:震颤、头痛、
失眠、知觉失常、视觉失常(例如
白内障、
弱视)、
便秘、腹泻、恶心、
高血压、肾功能异常(如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或减少)、高血钙、高血糖、低血磷、白细胞增生等。
他克莫司胶囊偶发的副作用有:抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变、心绞痛、心悸、渗液(例如心包积液、胸膜积液)、肾组织受损(如肾小管坏死)、
糖尿病、酸/碱平衡失调、血量过多症、低血钾、高尿酸血症(包括
痛风)、淀粉酶增加、白细胞减少、贫血(例如再生不良性、溶血性)等。
他克莫司胶囊罕见的副作用有:肝组织受损(例如硬化、坏死)、吐血、肠阻塞、腹水、吞咽困难、
偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、
青光眼、听觉障碍(例如耳鸣、耳聋)、畏光、休克之
低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血(例如胃肠道、大脑)、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大(包括心肌病)、透析依赖性肾功能衰竭、蛋白尿、血尿、肾水肿等。
百济药师温馨提醒:为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程使用他克莫司胶囊,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。
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