肝病是世界性的流行病,也在侵害着无数中国人的身体,肝病的危害已经让患者难以承受,而肝病还会引发各种并发症,如急、慢性肝病如
肝硬化、脂肪肝、
肝炎所致的高血氨症,意识失调或神经系统并发症,让肝病患者的健康雪上加霜。
瑞甘是一种对症治疗这些由肝病引发的症状的药物,在临床应用中取得了良好的效果,应该造福于更多的患者。
关于瑞甘
瑞甘(注射用
门冬氨酸鸟氨酸)的主要成分及其化学名称为(S)-2,5-二氨基戊酸-(S)-2-氨基丁二酸盐,属粉针剂。常用于治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症,特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及
肝昏迷的抢救。
瑞甘的药理、毒理
现代药理学表明,瑞甘(门冬氨酸鸟氨酸)可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物。谷氨酰胺是氨的解毒产物,同时也是氨的储存及运输形式;在生理和病理条件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成会受到鸟氨酸、门冬氨酸和其他二羧基化合物的影响。鸟氨酸几乎涉及尿素循环的活化和氨的解毒的全过程。在此过程中形成精氨酸,继而分裂出尿素形成鸟氨酸。门冬氨酸参与肝细胞内核酸的合成,以利于修复被损坏的肝细胞。另外,由于门冬氨酸对肝细胞内三羧酸循环代谢过程的间接促进作用,促进了肝细胞内的能量生成,使得被损伤的肝细胞的各项功能得以恢复。
瑞甘的药代动力学
据文献报道:本品单剂量静脉给药(5克加入到250ml的0.9%氯化钠溶液中,给10名空腹健康受试者静脉滴注30分钟),发现血浓呈双项分布,在开始滴注后30分钟鸟氨酸的峰浓度接近基线值10倍并在7小时内降到正常水平,鸟氨酸药时曲线下面积(AUC)为1390umol•h/L。
瑞甘治疗肝病及其并发症的作用体现在,瑞甘(注射用门冬氨酸鸟氨酸)是由鸟氨酸和门冬氨酸形成的稳定二肽聚合物,门冬氨酸和鸟氨酸既可促进肝脏内谷氨酰胺的合成,又间接参与三羧酸循环以及核酸的合成,从而达到肝脏双重解毒,促进肝细胞能量的生成,加速肝细胞的自我修复和再生过程。鸟氨酸还直接参与尿素循环,是鸟氨酸氨基甲酰转移酶的活化剂,与循环中的氨等有毒代谢物结合,促进尿素合成,加速体内有毒物质的排泄。
瑞甘(门冬氨酸鸟氨酸)使用过程中无明显的不良反应。大剂量静注时(>40g/L)会有轻、中度的消化道反应,可能出现恶心、呕吐或腹胀等,减少用量或减慢滴速(<10g/L)时,以上反应会明显减轻。
百济药师温馨提醒,对氨基酸类药物过敏者及严重的肾功能衰竭(血清肌酐>3mg/100ml)患者禁用瑞甘(门冬氨酸鸟氨酸)。