沁心青,即考来烯胺散。沁心青可用于Ⅱa型高脂血症,高胆固醇血症。沁心青降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。沁心青还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。沁心青,可以有效降低胆固醇。
沁心青的药理毒理:沁心青在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。沁心青增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中甘油三酯的浓度,特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸,可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。
沁心青的药代动力学:沁心青不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
沁心青的用法用量 :成人剂量口服:维持量,每日2~24g(无水考来烯胺,1/2~6袋),用于止痒为16g(无水考来烯胺,4袋),分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。小儿剂量口服:用于降血脂,初始剂量,每日4g(无水考来烯胺,1袋),分2次服用,维持剂量为每日2~24g(无水考来烯胺,1/2~6袋),分2次或多次服用。不良反应 多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。较常见的有:(1)便秘,通常程度较轻,短暂性,但可能很严重,可引起肠梗阻;(2)烧心感;(3)消化不良;(4)恶心、呕吐;(5)胃痛。 2.较少见的有:(1)胆石症;(2)胰腺炎;(3)胃肠出血或胃溃疡;(4)脂肪泻或吸收不良综合征;(5)嗳气;(6)肿胀;(7)眩晕;(8)头痛。
百济药师温馨提醒:沁心青对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究,沁心青口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收,对胎儿和乳儿产生不利影响。由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式,因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒,特别是对儿童