诺保思泰(阿加曲班注射液用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。诺保思泰药理毒理:
1、具有使人体血液凝固时间延长的作用:1)使用诺保思泰2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注,部分促凝血本科原激酶时间(PTT)延长至1.57倍,凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍2)使用诺保思泰10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后,APTT延长;至1.38倍。
2、对患肢组织氧分压等的波及作用:慢性动脉闭塞症患者使用诺保思泰后,患肢的经皮组织氧分压,皮肤温度、深部温度均有明显升高。
3、选择性抗凝血酶作用:在体外试验中,诺保思泰强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成,血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。
4、对血液凝固时间的延长作用:在全外试验中,活化部分凝血活酶时间(APTT)随阿加曲班的浓度增加而延长,但未发现如肝素样的急剧延长。
5、对末梢动脉闭塞症模型的效果:在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大白鼠)中,发现诺保思泰有抑制病变进展的作用。
诺保思泰成人常用量一次10mg(一次1安瓿),一日2次,每次用输液稀释后,进行2~3小时的静脉滴注。另,可依年龄,症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。
百济药师温馨提醒,下列患者慎用本品:1)有出血可能性的患者,消化道溃疡,内脏肿瘤,消化道憩室炎,大肠炎,亚急性感染性心内膜炎,有脑出血既往病史的患者,血小板减少患者,重症高血压病和严重糖尿病患者等。(有引起出血的危险。)2)正在使用抗凝血药,具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者(同时使用上述药剂,有可能引起出血倾向的加剧,因此需加注意,减少用量。)3)患有严重肝功能障碍的患者(诺保思泰的血药浓度有升高的危险。)使用时应严格进行血液凝固功能等凝血检查。诺保思泰使用“易折安瓿”,应将安瓿颈部上端的白色标志朝上,然后向相反方向折断。为避免在折断安瓿时混入异物,应用酒精消毒棉等擦净后再折断。