唑来膦酸是第三代双瞵酸盐类药物,与第一代双磷酸盐(氯甲双瞵酸盐和依替膦酸钠)第二代双膦酸盐(替鲁膦酸盐和氨羟丙双膦酸盐)相比有很强的效价强度、作用时间长、给药剂量小,病人容易接受。是比较理想的治疗高钙血症药物。
唑来膦酸第一个治疗试验是在肿瘤诱发的高钙血症的病人中进行的。在一期多中心临床试验中,单次静脉滴注0.02和0.04mg/kg的唑来膦酸,对于平均60kg的病人来说为1.2和2.4mg。在0.02 mg/kg的剂量5/5病人血钙浓度恢复正常,0.04mg/kg的剂量14/15病人血钙浓度恢复正常。血钙达到正常的平均时间为2天,药物作用平均的持续时间为33天。这表明唑来膦酸与其它双膦酸类相比,起效快、作用时间长。
人体对唑来膦酸能很好耐受,仅仅在30%的病人出现体温增加的不良反应,但在许多病人中体温增加可能与药物无关。实验又对溶骨性骨转移瘤的病人进行了一期临床研究。用药量0.1~8mg,每月静脉滴注1次(5~30分钟滴完)。结果发现:唑来膦酸有麻醉效应,即使在低剂量(2mg及以上)唑来膦酸对骨吸收生化指标的影响比90mg帕米膦酸强。
综上所述,艾瑞宁(唑来膦酸)不仅作用更强,其作用时间长,副作用较轻等有着明显的优势。