艾瑞宁(唑来膦酸)通过抑制破骨细胞活性来抑制骨吸收。因为唑来膦酸是含氮双膦酸盐,因此可以抑制蛋白质异戊二烯化,诱导破骨细胞凋亡。临床前研究提示艾瑞宁(唑来膦酸)可能也具有抗肿瘤活性。唑来膦酸作用机制包括:
■ 抑制破骨细胞成熟;
■ 抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集;
■ 抑制成熟破骨细胞的功能;
■ 减少细胞因子的产生(如白介素[IL]-6);
■ 直接抗肿瘤活性(细胞增殖抑制和细胞溶解);
■ 抑制肿瘤细胞扩散、浸润和粘附于骨基质;
■ 抗血管生成效应。
唑来膦酸是作用强大的新一代含氮双膦酸盐类药物,相关临床研究已获得令人满意的结果。