您现在的位置：百济新特药房网首页 >> 肿瘤科 >> 肿瘤药品 >> 生物靶向药

英立达(阿昔替尼片)作用

药监局认证网上药店

全场正品

药品名称：英立达
药品通用名：阿昔替尼片
英立达规格：5mg*28片
英立达单位：盒
英立达价格

会员价格：

百济新特药房为解读阿昔替尼片(英立达)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供阿昔替尼片(英立达)功效、阿昔替尼片(英立达)作用的信息：

阿昔替尼片(英立达)功效与作用：

【英立达适应症】
阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
【英立达药物相互作用】
体外数据显示阿昔替尼主要经CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A1代谢。
CYP3A4/5抑制剂
酮康唑是CYP3A4/5的强效抑制剂，在健康志愿者中以400mg每日一次的剂量给药7天，可使单次口服5mg阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高2倍，使Cmax升高1.5倍。阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量(见用法用量)。
CYP3A4/5诱导剂
利福平是CYP3A4/5的强效诱导剂，在健康志愿者中以600mg每日一次的剂量给药9天，使单剂量5mg阿昔替尼的平均AUC降低79％，使Cmax降低71％。
阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草])合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量(见用法用量)。
CYP1A2和CYP2C19抑制剂
少量阿昔替尼(＜10％)经CYP1A2和CYP2C19代谢。尚未研究这些同工酶的强效抑制剂对阿昔替尼药代动力学的影响。由于这些同工酶的强效抑制剂可能会增加阿昔替尼血浆浓度，因此应慎用。
CYP和UGT抑制和诱导的体外研究
体外研究表明治疗血浆浓度下，阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5或UGT1A1。
体外研究表明阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此，阿昔替尼与CYP1A2底物合用可能导致CYP1A2底物(例如茶碱)血浆浓度升高。
体外研究还表明阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而，阿昔替尼与紫杉醇(一种已知的CYP2C8底物)合用，没有导致晚期癌症患者的紫杉醇血浆浓度升高，表明缺乏临床CYP2C8抑制。
人肝细胞的体外研究还表明阿昔替尼不诱导CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5。因此预期阿昔替尼联合用药不会降低合用的CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5底物的体内血浆浓度。
P-糖蛋白的体外研究
体外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白。然而，预期在治疗血浆浓度下阿昔替尼不
会抑制P-糖蛋白。因此预期阿昔替尼联合用药不会增加体内地高辛或其它P-糖蛋白底物的血浆浓度。