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布地奈德喷雾剂(乐冰)功效与作用: 【乐冰适应症】 用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。 【乐冰药理作用】 布地奈德是一种非卤化的糖皮质激素,由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。 局部抗炎作用糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚,糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应,可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较,布地奈德的内在活力比泼尼松龙高约15倍。 一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实,吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异,而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道部位的直接作用来解释。 对动物和患者所进行的诱发试验显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解速发性及迟发性过敏反应所引起的支气管阻塞。 对哮喘恶化的作用研究发现,吸入布地奈德一日1次或一日2次,即可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。 对运动诱发的哮喘的作用吸入布地奈德可有效预防运动诱发的支气管收缩。 对气道反应性的影响在高反应性患者,布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。 对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用患轻中度COPD的患者,吸入布地奈德400ug,1天2次,与安慰剂相比,治疗3-6个月后,可明显改善患者的FEV1,在3年的治疗中可维持这种改善。 对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)功能的影响ACTH试验显示,吸入推荐剂量的布地奈德,对肾上腺功能的影响明显低于10mg泼尼松龙。成人1日剂量高达1600ug,儿童1日剂量高达800ug,连续使用3个月,未发现受试者的血浆皮质醇水平及其对ACTH刺激的反应发生有临床意义的改变。长达52周的随访证实没有发生HPA轴抑制。 对生长的影响儿童用气雾剂吸入布地奈德2-6年,每日剂量高达400ug,与非类固醇治疗相比,无证据表明这样用药对儿童生长发育有影响。 【乐冰药物相互作用】 未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。 作为皮质激素代谢的主要代谢酶-细胞色素P450的亚族CYP3A的强抑制剂,酮康唑可增加经口吸收的布地奈德的血浓度。在推荐剂量,西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学,但无明显临床意义。 |