百济新特药房提供布地奈德喷雾剂(乐冰)说明书，让您了解布地奈德喷雾剂(乐冰)副作用、布地奈德喷雾剂(乐冰)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，布地奈德喷雾剂(乐冰)说明书如下:

【乐冰药品名称】
通用名：布地奈德喷雾剂
英文通用名：BudesonidAerosol
商品名：乐冰
英文商品名：Labin

【乐冰成分】
乐冰主要成分为布地奈德。

【乐冰性状】
气雾剂为具有定量阀门的密封铝质药瓶，在耐压铝瓶中的药液为淡黄色至灰白色的混悬液体，揿压阀门的推动钮，药液即成雾状喷出。

【乐冰药理作用】
布地奈德是一种非卤化的糖皮质激素，由于布地奈德具有极高的（约90％）肝脏首过代谢效应，故在较大的剂量范围内，该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。
局部抗炎作用糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚，糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应，可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的内在活力比泼尼松龙高约15倍。
一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实，吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异，而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道部位的直接作用来解释。
对动物和患者所进行的诱发试验显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解速发性及迟发性过敏反应所引起的支气管阻塞。
对哮喘恶化的作用研究发现，吸入布地奈德一日1次或一日2次，即可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。
对运动诱发的哮喘的作用吸入布地奈德可有效预防运动诱发的支气管收缩。
对气道反应性的影响在高反应性患者，布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。
对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用患轻中度COPD的患者，吸入布地奈德400ug，1天2次，与安慰剂相比，治疗3-6个月后，可明显改善患者的FEV1，在3年的治疗中可维持这种改善。
对下丘脑－垂体－肾上腺轴（HPA）功能的影响ACTH试验显示，吸入推荐剂量的布地奈德，对肾上腺功能的影响明显低于10mg泼尼松龙。成人1日剂量高达1600ug，儿童1日剂量高达800ug，连续使用3个月，未发现受试者的血浆皮质醇水平及其对ACTH刺激的反应发生有临床意义的改变。长达52周的随访证实没有发生HPA轴抑制。
对生长的影响儿童用气雾剂吸入布地奈德2-6年，每日剂量高达400ug，与非类固醇治疗相比，无证据表明这样用药对儿童生长发育有影响。

【乐冰药代动力学】
吸收：经气雾剂吸入给药后，沉积到肺里的药物约为标定量的10-15％。吸入单剂布地奈德1mg后，约10分钟后达最高血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的26％，其中2/5来自经口吞咽的部分。
分布：布地奈德表观分布容积约3L/kg，平均血浆蛋白结合率为85-90％。
生物转化：布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90％)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β－羟布地奈德和16α－羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。
消除：布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，约1.2L/分，静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。
药代动力学线性：在临床治疗剂量，布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。

【乐冰毒理研究】
急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。
动物与人体研究表明，在一很大的剂量范围内其局部抗炎作用与全身糖皮质激素作用之间有一优越的比例，这是因为布地奈德经全身吸收后，首次通过肝脏约85-90％被降解，且形成的代谢物的生物活性较低。
检测局部甾体激素在人体中抗炎作用的皮肤漂白试验中，布地奈德的强度是二丙酸倍氯米松的2倍左右。通过测定清晨血浆中皮质醇的下降和对白细胞分类计数的影响，发现布地奈德具有比二丙酸倍氯米松较少的全身作用。布地奈德的局部抗炎活性与全身作用的比例提高是由于其较高的糖皮质激素受体亲和力，以及较强的收过代谢和较短的半衰期。
现已发现0.8mg剂量可抑制血浆皮质醇水平和尿液中皮质醇的排泄，单剂量吸入3.2mg布地奈德对血浆皮质醇水平的抑制作用与口服10mg泼尼松龙相仿。
在豚鼠实验中，布地奈德主要针对"IgE"而不是"IgG"介导的肺部过敏反应。在哮喘病人中，每天吸入1mg布地奈德，预防治疗1-4周，可抑制过敏原激发的速发型支气管反应，作用强度与预防治疗时间的长短相关。在吸入治疗1周后也可抑制迟发型反应。
吸入布地奈德预防治疗2-4周，可降低哮喘病人对直接（组胺，醋甲胆碱）和间接（运动）刺激产生的非特异性支气管高反应，作用强度与预防治疗时间的长短相关。
在豚鼠中，布地奈德不会加强β受体介导的支气管扩张作用，不会影响茶碱引起的呼吸道平滑肌的松弛。在人体中，单剂量经口腔吸入高达1.6mg布地奈德产生轻度的支气管扩张，该作用在吸入6小时后可达最大作用，并持续12小时。
在小鼠和大鼠的试验中，口服试验剂量分别高达每天200和50微克/千克，以观察布地奈德的致癌性。结果显示对小鼠没有致癌作用。有一研究指出，雄性Sprague-Dawley大鼠在服用布地奈德，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但结果被认为是不确定的。进一步在雄性Sprague-Dawley和Fischer大鼠中进行的研究表明，在布地奈德治疗组中，神经胶质瘤的发生率很低，与糖皮质激素对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论，认为布地奈德治疗不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。
在雄性大鼠中每天给予10、25和50微克/千克剂量，每天服用25和50微克/千克的动物的原发性肝细胞肿瘤的发生率增加。对雄性Sprague-Dawley大鼠的重复研究发现，所有三组接受糖皮质激素（布地奈德，泼尼松龙、曲安奈德）都观察到此现象，因而提示这是糖皮质激素的作用。
在6个不同的测试系统中研究布地奈德的致突变作用，没有发现布地奈德有致突变或诱裂的作用。

【乐冰适应症】
用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

【乐冰用法用量】
剂量应个体化。在严重哮喘和停用或减量使用口服激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：
成人：一日200-1600ug，分成2-4次使用(较轻微的病例200-800ug/日，较严重的则是800-1600ug/日)。一般1次200ug，早晚各1次，1日共400ug；病情严重时，1次200ug，1日4次，1日共800ug。
7岁以上儿童：200-800ug/日，分成2-4次使用。
2-7岁儿童：200-400ug/日，分成2-4次使用。
1日2次用药(早、晚)一般是足够的。在严重哮喘及哮喘加重时，将1日剂量分成3-4次使用是有益的。当临床效果已达到时，维持剂量应逐步减量至能控制症状的最低剂量。
对需要加强治疗效果的患者，可以增加布地奈德气雾剂的剂量，因为与服用口服激素的治疗相比，前者的全身性副作用发生率较小。
非激素依赖的患者：一般在10天内达到治疗作用。对支气管分泌粘液过多的患者，开始时可同时给予一个短期(约2周)口服激素的治疗。
激素依赖的患者：在开始由口服激素改用本气雾剂时，患者应处于相对稳定期，大剂量布地奈德气雾剂应与以前口服激素合用10天左右，随后口服激素可逐渐减至最低剂量（例如泼尼松每月减量2.5mg或相当剂量），在许多病例，布地奈德气雾剂可以完全替代口服激素。

【乐冰不良反应】
临床试验、文献报道及上市后的使用经验提示可能发生以下不良反应：
轻度喉部刺激，咳嗽、声嘶。
口咽部念珠菌感染。
速发或迟发的过敏反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛。
精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为障碍。
极少数病例报道，吸入糖皮质激素治疗后产生皮肤淤血；在极少数病例，吸入糖皮质激素后发生支气管痉挛，机制不详；极少数病例在吸入糖皮质激素后产生全身用药作用的症状和体征，包括肾上腺功能减退和生长减缓，这或许与用药剂量、时间、合用激素及先前使用激素情况、个人敏感性有关。

【乐冰禁忌症】
对乐冰任一成份过敏者禁用。

【乐冰注意事项】
必须告知病人布地奈德是一种预防治疗药物，必须常规使用，作为缓解急性哮喘发作时不应单独应用，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。
对于同时采用吸入支气管扩张剂的病人，建议应在使用布地奈德前先用支气管扩张剂以便增加进入支气管树的布地奈德药量。在使用两种吸入剂之间应间隔几分钟。
临床管理：非口服皮质类固醇依赖的病人用推荐剂量的布地奈德治疗，一般在10天内产生治疗作用。
对于气管内有过多粘液分泌物的病人，应在使用布地奈德的同时给予短期（约2周）口服皮质类固醇的治疗，开始用高剂量，逐渐降低，至少应持续治疗1个月，才可确定所给剂量的布地奈德所能达到的最大效应。
口服皮质类固醇依赖的病人：以前口服皮质类固醇的病人转为使用吸入用布地奈德混悬液时，需要特别小心，因为长期口服皮质类固醇治疗所导致下丘脑－垂体－肾上腺功能紊乱的恢复很慢。
应在病人的哮喘处于相对稳定的状态时开始布地奈德治疗。必须将高剂量布地奈德和原有剂量口服类固醇联合使用约2周，然后逐渐减少口服类固醇剂量（如每4天减少1mg泼尼松龙和相当剂量的其它口服类固醇，但减少药量的速率应视临床反应而个体化），尽可能降至最低剂量。病人在继续口服类固醇时，布地奈德的量不应改变。
在许多情况下，用吸入的布地奈德完全取代口服皮质类固醇是可能的。部分病人需维持低剂量的口服类固醇。在撤除期，一些患者有非特异性的不适感，如肌痛、关节痛。如果个别的患者有乏力、头痛、恶心或呕吐，早期的过敏症状可能会再出现（例如鼻炎、湿疹和结膜炎），则应疑及全身性糖皮质激素功能不全。对于这些患者，有时需暂时增加口服激素剂量。
COPD急性加重时，应根据病情需要决定是否给予附加的治疗。
对于由全身给药过渡到吸入给药的患者需特别观察。在这段HPA抑制期，当患者受到创伤、手术或感染（尤其是胃肠道炎）或处于其他伴有严重电解质丢失的情况，患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征。此时，尽管吸入布地奈德可以控制哮喘或COPD的症状，但所推荐的治疗剂量供给全身的糖皮质激素低于正常生理量，不能提供这些急症状态所必需的盐皮质激素活性。
机体重新获得产生足量天然皮质类固醇的时间可能很长，可长至12个月，改用布地奈德的病人应带警示卡，指出他们在紧急状态，例如严重感染、创伤或外科手术时，可能需要额外补充全身皮质类固醇。
以吸入治疗替代全身皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及/或局部剂型控制症状。
肝功能下降可影响激素的清除，然而肝硬化患者静脉给布地奈德的药代动力学与健康志愿者相似，口服吸收布地奈德的药代动力学受肝功能损害的影响，表现为全身利用率增加。然而对于吸入剂其意义甚微，因为吸入方式给药时，经口吸收部分对全身利用率的贡献非常小。
人长期使用乐冰的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该调整用药剂量至最小有效剂量。医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育，权衡激素治疗及其对哮喘控制的益处与可能的对生长抑制之间的利弊。
肺结核、气道真菌和霉菌类感染者应慎用。
为减少咽喉部鹅口疮，病人在用药后应漱口。
高剂量的糖皮质类固醇可能会掩盖一些已有感染的症状，也可能在使用时产生新的感染。对患活动或静止期肺结核病的病人或呼吸系统的真菌、细菌或病毒感染者，需特别小心。
当存在气胸、气囊肿或纵隔气肿等情况时，不宜通过正压输送系统（如IPPB）给药，除非已进行特殊的引流。
对驾驶及使用机器能力的影响：布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。
运动员慎用。

【乐冰孕妇及哺乳期妇女用药】
在动物研究中发现布地奈德可透过胎盘屏障。
和其他类固醇激素一样，布地奈德皮下给药后在兔子和大鼠中已发现胚胎发育异常。大鼠吸入后也见到相似的作用。这些发现与人的相关性还没有确定。大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其他药物一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的益处及其对胚胎的可能风险。
如果在怀孕时不能避免使用糖皮质激素，最好选用吸入性糖皮质激素，因为其全身作用较低。
对于在怀孕期间母亲应用大量糖皮质激素的婴儿，应注意观察，小心其肾上腺功能减退的发生。
没有关于布地奈德进入母乳的报道，建议使用布地奈德的妇女停止母乳喂养。

【乐冰儿童用药】
2岁以下儿童慎用或不用气雾剂。

【乐冰老年患者用药】
同成人。

【乐冰药物相互作用】
未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。
作为皮质激素代谢的主要代谢酶－细胞色素P450的亚族CYP3A的强抑制剂，酮康唑可增加经口吸收的布地奈德的血浓度。在推荐剂量，西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学，但无明显临床意义。

【乐冰药物过量】
症状在多数情况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑－垂体－肾上腺抑制。
治疗停用布地奈德或降低剂量。但下丘脑－垂体－肾上腺轴恢复正常是一个很慢过程，因而这些症状的消失也是一个很慢的过程。

【乐冰用药须知】
取下保护盖，充分振摇，使其内容物充分混匀。
双唇包住接口端，通过接口端平静呼气。
在吸气开始的同时，揿压气雾剂的药瓶，使其喷药一次，经口缓慢而深深地吸入。
尽可能长地屏住呼吸，最好10秒钟，然后再呼气。
如果需要进一步用药，可以再次振摇气雾剂后重复上述步骤。
布地奈德在肺部起作用，所以药物的揿压释放应在吸气的同时开始，以便使药物尽可能进入肺的深部。患者可以通过镜子确定雾状的气雾剂液体没有经嘴或容器漏出。
儿童应在医生指导和成人监护下用药。
警告：乐冰系密封耐压容器，切勿损坏阀门。避免阳光直射和40°C以上高溫。
清洗：定期拆下气雾剂药瓶，清洗塑料外壳(至少每周1次)，用温水而不是热水清洗，如有必要可加用弱的清洗剂，干燥后，装上气雾剂药瓶。
患者可以将药瓶置于一碗清水中检测药液剩余量。

【乐冰贮藏/有效期】
阀门朝下，避光、密闭，在阴凉处保存。有效期2年。

【乐冰规格】
0.2mg/揿

【乐冰批准文号】
注册证号X19990364

【乐冰生产企业】
IGSpruhtechnikGmbH