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泰舒达专题
泰舒达说明书
泰舒达(吡贝地尔缓释片)选择性强可用于帕金森病的各个阶段
来源: 百济新特药房网 发布时间:2011-6-8 15:28:39
帕金森病
的运动功能障碍源于黑质多巴胺能神经元的缺失。迄今虽无治愈的措施,但左旋多巴作为多巴胺的前体可改善临床症状,仍然是治疗帕金森病应用最为广泛的药物。然而,血浆药物浓度的波动影响此类药物的临床应用,而左旋多巴的长期应用往往导致疗效的下降,并有60%~80%的帕金森病病人逐渐发生运动障碍等并发症。为避免上述缺陷,多巴胺受体激动剂已经得到了长足的发展。
近年来,多巴胺能受体激动剂成为人们研究和治疗帕金森病的热点,其有半衰期长、有利于克服症状波动、不产生自由基团或潜在的毒性代谢产物等优点,因此多巴胺受体激动剂在帕金森病的治疗中起着越来越重要的作用。然而如何选择多巴胺受体激动剂却存在许多混乱,为此Lebrun等从单用和与多巴胺合用治疗各期帕金森病的可选择性、安全性和用药方案制定的难易性等方面对溴隐停、罗平尼罗、培高利特、
普拉克索
和
泰舒达
(
吡贝地尔缓释片
)进行了比较,认为泰舒达(吡贝地尔缓释片)可选择性强,能用于帕金森病的各个阶段,安全性好,给药方案简单,是治疗帕金森病的首选药。
泰舒达(吡贝地尔缓释片)是烷氧基苯甲基-4-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物,是一种缓释型多巴胺受体激动剂,作用于D2、D3受体,提高多巴胺受体的兴奋性,从而提高受体与多巴胺结合的水平,恢复乙酰胆碱和多巴胺系统问的平衡而起效应作用。
目前,早期帕金森病的药物治疗的一个重要的新发展是在应用多巴胺制剂之前应用多巴胺受体激动剂作为一线治疗。Feigenson等最早报道单药使用泰舒达(吡贝地尔缓释片)可治疗早期帕金森病,明显改善帕金森病的症状。之后的应用表明,泰舒达(吡贝地尔缓释片)作为单药使用可以改善帕金森病的所有主要症状,尤其是对于震颤的改善。
在本临床观察中,8例新发病例单独予以泰舒达(吡贝地尔缓释片)治疗后,其中6例临床症状得到有效改善,与文献报道一致。本组轻症病人中,有23例临床症状得到有效改善,震颤、肌强直症状改善均较为明显,证实泰舒达(吡贝地尔缓释片)对早期帕金森病病人的症状改善明显,为多巴胺节省策略的执行提供很好的帮助。在1O例重症病人中,有6例临床症状得到有效改善,表明,泰舒达(吡贝地尔缓释片)对重症帕金森病病人有良好的效果,尤其是运动和生活能力的总体改善较为明显,文献有类似的报道。一项在亚洲人的为期8周的临床试验表明泰舒达(吡贝地尔缓释片)可以改善UPDRS值48%,日常活动能力改善43%,可以减少多巴胺的用量,并且可以提高多巴胺的作用时间1.3 h(45%)。这项临床试验表明泰舒达(吡贝地尔缓释片)对重症亚洲帕金森病病人有良好的效果,并能被很好地耐受。
对泰舒达(吡贝地尔缓释片)的应用,本研究采用小剂量法,即每日服用1次,每次50mg。50例病例中有2例(均为轻症组病人)因消化道症状退出,其余7例病人有恶心、进食减少等轻微的消化道症状,经短时间服用后即可适应,无其他明显的副反应,泰舒达(吡贝地尔缓释片)小剂量应用是安全、有效的。
研究中50例病人服用泰舒达(吡贝地尔缓释片)后UPDRS总评分明显减低,泰舒达(吡贝地尔缓释片)既可单独使用,又可与左旋多巴合用减轻帕金森病的病情程度,提示泰舒达(吡贝地尔缓释片)可作为帕金森病新发病例的一线治疗药物。因此认为泰舒达(吡贝地尔缓释片)作为缓释型D2、D3受体激动剂是一种使用安全、疗效理想的治疗帕金森病的药物。
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