艾司西酞普兰是5HT双作用机制抗抑郁药,其有效成分S西酞普兰不仅可以结合于突触前膜5HT转运蛋白的基本位点,同时可以结合异构位点,通过异构位点的结合加强其与基本位点的结合作用,从而更有效、更高效得抑制突触间隙5HT的回吸收,使突触间隙5HT更高浓度、更高效率得发挥抗抑郁作用。艾司西酞普兰对5HT的选择性最强,起效时间比西酞普兰更早。
艾司西酞普兰在成人试验中的研究结果表明,在与其他抗抑郁药(西酞普兰、氟西汀、帕罗西汀、
舍曲林和文拉法辛缓释剂)对比的荟萃分析中,艾司西酞普兰的疗效显著优于对照药物。艾司西酞普兰在治疗第1 w内对
抑郁症核心症状起效,且早期起效可明显提高随后的临床痊愈率
在一项随机双盲、安慰剂对照、多中心临床研究中,受试者为重症抑郁症患者,分别给予10或20mg的艾司西肽普兰,结果表明,艾司西肽普兰组与安慰剂组比较,其Montgomery-As- berg抑郁量表(MADRS)、临床总体印象改善和严重程度量表(CGI-I和CGI-S )和汉米尔顿抑郁量表 (HAM-D)均有明显改善,另外,患者的焦虑症状也有改善,不良反应与西肽普兰相似且轻微和短暂。
在Lepola等进行的一项超过8周随机双盲对照临床研究中,受试者为中~重症抑郁症患者,分为艾司西肤普兰组(n=155,10~20mg•d-1),西肽普兰组(n=160,20~40mg•d-1)或安慰剂组(n= 154),以MADRS进行评价。艾司西肽普兰组明显优于安慰剂组(P=0.002),在第1周时效果明显, CGI-I和CGI-S分析表明有效;在第8周时,结果艾司西肽普兰组比西肽普兰(P=0.021)或安慰剂组(P=0.009)症状明显改善。艾司西肽普兰与西肽普兰的耐受性相似。在另外一项固定剂量的研究中给予西肽普兰一半剂量的艾司西肽普兰10~20mg• d-1,可获得与西肽普兰相同的疗效,用MADRS和 HAM-D评价,其对抑郁症有显著的疗效。
Stahl等进行的随机双盲安慰剂对照研究中,受试者为门诊惊恐障碍患者(有或无广场恐怖),符合美国精神障碍诊断和统计手册(第四版)标准 (DSM-Ⅳ),年龄18~80岁,366例患者随机分为艾司西肽普兰组128例、西肽普兰组119例或安慰剂组119例。结果表明:艾司西肽普兰组与安慰剂组相比患者的惊恐症状发生率明显下降(P=0.04)。临床研究终点时用惊恐和广场恐怖量表总分、CGI、患者总评价和生活质量满意度评价,艾司西肽普兰组和西肽普兰组与安慰剂组相比较,患者的惊恐症状和严重性明显减少(P≤0.05)。
在儿童的抑郁症治疗方面,Amir Raz认为,抗抑郁药在儿童中应用前需要更多的疗效证据,需要更长时间的验证。而Karen Dineen Wagner认为艾司西酞普兰与安慰剂相比,对于青少年的抑郁症有较好的治疗优势,尤其在起效
和安全性方面优势明显,潜在自杀风险与安慰剂相当。