思瑞康主要成分为富马酸喹硫平。喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中,喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2,受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
药效学作用
动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症:喹硫平选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱;对神经阻滞剂过敏的猴子,喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。
临床试验显示,喹硫平对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平的短期疗效与对照药物相当。
思瑞康无论作为单一治疗还是作为辅助治疗,在降低双相情感障碍患者的躁狂症状上都是有效的。
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