思瑞康是一种非经典抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,思瑞康对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。思瑞康对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α1受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。思瑞康对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现,不同剂量思瑞康组所出现的催乳素水平变化没有差异,与安慰剂组之间也无差异。临床试验显示,思瑞康对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,思瑞康的短期疗效与对照药物相当。
思瑞康的急性毒性较低,可出现典型的抗精神病药物的效应很快,所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症;生殖毒性研究,思瑞康无致畸作用;对思瑞康的遗传毒理研究显示,思瑞康无致突变及致断裂作用。可见思瑞康是理想的抗精神病药物。
思瑞康可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它抗精神病药一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就应当谨慎,尤其是用于老年人时。
思瑞康的特点是:
1、疗效可靠,疗效指数高(疗效指数=疗效/副反应);
2、有效控制精神分裂症的各种核心症状;
3、目标剂量600毫克/日,可在5天或更短时间内达到;
4、患者耐受性好,长期治疗依从性好。
临床试验显示,喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。
百济药师温馨提醒:思瑞康应每日服用两次,饭前饭后均可。成人在前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日)、100毫克(第二日)、200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300至450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150至750毫克/日之间调整。
服用思瑞康出现不良反应应及早告知医师,更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。