思瑞康为一新型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。其抗精神病作用机理可能主要是阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT2受体。对组胺H1和肾上腺素(1受体也有阻断作用,对毒蕈碱和苯二氮类受体无亲和力。
思瑞康主要成份为:富马酸奎硫平。其化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂 1/2富马酸盐。思瑞康在药物相互作用方面如下:与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用,可使奎的平血药浓度升高;与苯妥英、甲硫哒嗪等合用,可使奎的平血药浓度降低;本品应避免与含酒精的饮料合用;与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎;与抗高血压药合用,有诱发直立性低血压的危险;与左旋多巴、多巴胺受体激动剂合用,可使这类激动剂作用减弱。
服用思瑞康常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛,无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。一般情况下,所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增加,即困倦和镇静,心悸和低血压。喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的病人,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证适当的氧气供应和呼吸,并且监测和维持心血管系统功能。应采取严密的医疗监护和监测,直到病人恢复。
思瑞康应每日两次给药,饭前饭后均可。成人前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。
百济药师温馨提醒:对思瑞康过敏者禁用;心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用;脑血管疾病患者禁用;昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用;肝、肾功能不全患者禁用;能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用思瑞康。