导读:思瑞康主要成分富马酸喹硫平,其化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1),思瑞康适用于治疗精神分裂症,也适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作;
思瑞康是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,
喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上思瑞康脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力,喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康服用方法:思瑞康应每日两次给药,饭前饭后均可。成人 :前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。肾脏和肝脏损害 :口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,“思瑞康:的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
百济药师温馨提醒,思瑞康禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。思瑞康可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它抗精神病药一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就应当谨慎,尤其是用于老年人时。思瑞康应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人。在临床对照试验中,服用“思瑞康”的病人的抽搐发生率与服用安慰剂的病人无区别。与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有抽搐病史的患者时应予以注意。由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,思瑞康在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。