导读:帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似
在中国,
精神分裂症患者多达780万,患病率达6.55‰。据调查,精神疾病造成的社会负担已超过了心
脑血管病及恶性
肿瘤等疾患。
芮达是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药,2006年12月20日由美国食品与药物管理局(FDA)批准上市。芮达通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。另外,芮达采用了渗透性控释口服给药系统(OROS)技术,使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面,与
利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。
帕利哌酮缓释片(芮达)与利培酮治疗68例精神分裂症的临床效果分析
目的:探讨帕利哌酮缓释片(芮达)及利培酮对于精神分裂症的临床治疗效果。方法:选取2009年7月~2010年3月期间我科室68例精神分裂症患者。随机分为两组,观察组(帕利哌酮缓释片治疗)与对照组(利培酮治疗),每组组各34例,治疗1周、3周、5周后对比分析两组患者的PANSS评分。结果:观察组患者治疗1周、3周5周后PANSS评分分别为15.1±7.0、42.9±12.1、55.1±11.9;对照组患者治疗1周、3用、5周后PANSS评分分别为9.1±5.9、30.9±12.8、41.1±16.2。组间比较均有显著性差异(P〈0.05),具有统计学意义。结论:相对利培酮而言,帕利哌酮缓释片能够更加显著的缓解精神分裂症阳性覆阴性症状,值得临床借鉴应用。 (来源::《健康必读:下半月》2011年 第8期 张本燕 河南省永城市薛湖镇中心卫生院 )
芮达的用法用量:帕利哌酮推荐剂量为6mg,一日一次,早上服用,超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时,推荐采用每次3mg/天的增量增加,推荐的最大剂量是12mg/天。
芮达的四大特点:
(1)疗效广谱疗效针对精神分裂症的所有症状,另外还能改善患者的个人社会功能,以利患者的全面恢复;
(2)使用方便无需滴定,直接起始有效治疗剂量;每日一次,因该药极少需经肝脏代谢,产生药物之间相互作用的机会很少,有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量;
(3)起效快疗效最早在第四天即可见到;
(4)安全性、耐受性好在使用推荐的治疗剂量时,其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当;对体重的影响小。