导读:
芮达2006年12月20日由美国食品与药物管理局(FDA)批准上市,是2008年09月批准在国内上市,通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。另外,芮达采用了渗透性控释口服给药系统(OROS)技术,使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面,与
利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。
芮达,别名
帕利哌酮缓释片,活性成份为帕利哌酮,为白色薄膜衣片,或浅褐色薄膜衣片,或粉红色薄膜衣片。芮达适用于
精神分裂症的所有症状,思维形式障碍,妄想,直觉/情感障碍,意志和行为障碍,自知力差等。
芮达是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,芮达的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。芮达也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是芮达某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-芮达对映体的药理学作用是相似的。
单剂量服用芮达后,血浆中芮达浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度。在推荐剂量范围内(3mg-12mg),给药后的芮达药物代谢动力学与剂量成正比。芮达的终末半衰期大约是23小时。给予芮达后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9mg的芮达剂量下,平均稳态峰:谷比率是1.7,范围在1.2-3.1之间。
百济药师温馨提醒:芮达的推荐剂量为6mg,一日一次,早上服用,超始剂量不需要进行滴定。仅在经过临床评价后方可将芮达剂量增加到6mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时,推荐采用每次3mg/天的增量增加,推荐的最大剂量是12mg/天。