精神分裂症是精神病里最严重的一种,是以基本个性,思维、情感、行为的分裂,精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病,多青壮年发病,进而影响行为及情感。精神分裂症的治疗主要还是药物治疗,
思瑞康就是有效治疗精神分裂症的药物,治疗精神分裂症效果良好。那么,思瑞康的药理作用是怎样的呢?我们一起来了解一下吧。
思瑞康的主要成份为富马酸
喹硫平,化学名称为:11-4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂富马酸盐(2:1),其分子式:(C21H25N3O2S)2•C4H4O4,分子量:883.08。适用于治疗精神分裂症或双相情感障碍的躁狂发作。
思瑞康在脑中,对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。思瑞康对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮受体基本没有亲和力。思瑞康对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康口服后吸收良好,代谢完全,人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对思瑞康的生物利用度无明显影响,思瑞康的消除半衰期大约为7小时,血浆蛋白结合率为83%。临床试验证实,每日2次给药时思瑞康是有效的。思瑞康的药代动力学是线性的,无性别差别。思瑞康作为单一治疗和辅助锂剂或丙戊酸半钠治疗双相情感障碍躁狂发作的情况,思瑞康
和安慰剂对照组在EPS的发生率和联合使用抗胆碱能药物方面没有差别。
动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:思瑞康能有效阻断多巴胺D2受体,只导致轻微的强直症;思瑞康选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱;对神经阻滞剂过敏的猴子,思瑞康只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。
百济药师温馨提醒:思瑞康是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。思瑞康治疗精神分裂症的效果经过多次临床试验,值得信赖,广大患者可以放心使用。