思瑞康,也称为
喹硫平,是一种抗精神失常药物,是用于治疗
精神分裂症和躁狂阶段的双相情感障碍,它比氟哌啶醇等老抗抑郁药副作用小。但思瑞康仍然可以引起一些与氟哌啶醇类似的副作用(如迟发性运动障碍),但发生率较低,由于副作用小,并且更为有效,思瑞康经常作为一种
抑郁症的辅助疗法。
思瑞康主要成分是富马酸喹硫平,其化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1;性状:25毫克,0.1克,0.2克为双凸圆形薄膜衣片,25毫克为粉红色,0.1克为黄色,0.2克为白色;0.3克为胶囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后均显白色。25毫克片剂:圆形,桃红色; 100毫克片剂:圆形,黄色.;200毫克片剂:圆形,白色。
思瑞康是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中,喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。思瑞康对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮受体基本没有亲和力。思瑞康对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康的临床疗效:3项安慰剂对照的临床试验结果,包括1项思瑞康剂量为每日75-750mg的试验显示,思瑞康所致EPS发生率与安慰剂组EPS发生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。在4个对照临床试验中,评估了思瑞康(最高用药剂量至800mg)分别作为单一治疗和辅助锂剂或丙戊酸半钠治疗双相情感障碍躁狂发作的情况,思瑞康
和安慰剂对照组在EPS的发生率和联合使用抗胆碱能药物方面没有差别。
除此之外,动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:有效阻断多巴胺D2受体的思瑞康剂量只导致轻微的强直症;思瑞康选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱;对神经阻滞剂过敏的猴子,思瑞康只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。
百济药师温馨提醒:已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的患者慎用思瑞康。请在服用前详细阅读药品说明书,以防药物过量。