思瑞康是一种抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。思瑞康主要成分:富马酸
喹硫平,思瑞康化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1)在脑中,思瑞康对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。
在脑中,思瑞康对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。思瑞康对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α1受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。思瑞康对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
临床试验显示,思瑞康对治疗
精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,思瑞康的短期疗效与对照药物相当。思瑞康口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对思瑞康的生物利用度无明显影响。思瑞康的消除半衰期大约为7小时。83%的思瑞康与血浆蛋白结合。临床试验证实,每日两次给药时思瑞康是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。思瑞康的药代动力学是线性的,男女无差别。老年人思瑞康的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。
思瑞康治疗女性精神分裂症不引起非产后泌乳、月经紊乱等,其可能的机制为:思瑞康不引起明显的PRL升高,它可特异性阻断多巴胺的中脑一边缘和中脑一皮质通路,但对漏斗结节通路几乎不阻断。另外,思瑞康对D:受体的亲和力相对较弱,而且解离较快。依据D 受体快速解离理论,药物对PRL的影响与其对D 受体结合的松紧、解离的快慢有关,因此思瑞康对PRL分泌的影响也较小。
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