思瑞康 Seroquel,由英国阿斯利康公司(AstraZeneca)生产,用于治疗
精神分裂症。在西医理论上,思瑞康一类药物的研制成功,也为精神分裂患者带来福音。
为什么思瑞康对于精神分裂有良好疗效,其药理何在:在脑中,思瑞康对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。思瑞康对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α1受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。思瑞康对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
另外,经临床证明,思瑞康的代谢效果较好,没有明显毒性,其药代学特征如下:
思瑞康不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现,不同剂量思瑞康组所出现的催乳素水平变化没有差异,与安慰剂组之间也无差异。
临床试验显示,思瑞康对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,思瑞康的短期疗效与对照药物相当。
思瑞康口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对思瑞康的生物利用度无明显影响。思瑞康的消除半衰期大约为7小时。83%的思瑞康与血浆蛋白结合。临床试验证实,每日两次给药时思瑞康是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。思瑞康的药代动力学是线性的,男女无差别。老年人思瑞康的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性
肝硬化)的患者,思瑞康的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。