帕利哌酮缓释片于2006 年12月被美国FDA批准用于治疗精神分裂症并在美国率先上市,随后在欧洲和亚洲不同国家先后上市,2008年9月,帕利哌酮缓释片获得中国药监局的审核批准,商品名为芮达。芮达采用高纯度的帕利哌酮成分,运用独特的24小时渗透性给药系统OROS缓释技术,保证了准确、恒定的24小时药物释放过程,使得服药更加方便,也加快了药物起效时间,让患者获得更好的依从性和更快的症状控制。同时,芮达已拥有全球众多国家的临床和使用经验,是唯一被PSP量表证明能够有效控制精神分裂症状,改善患者社会功能的新型抗精神分裂症治疗药物。
精神分裂不仅会给患者带来很大的精神健康的摧残,给周围的人也会带来不必要的方面影响。帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗,药效理想,且无明显的副作用。
帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
帕利哌酮缓释片可以治疗精神分裂症,是最新研制的新型抗精神病药,2006年由美国食品与药物管理局(FDA)批准上市。芮达(帕利哌酮缓释片)一种新的治疗精神分裂症药物,帕利哌酮缓释片通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。另外,帕利哌酮缓释片采用了渗透性控释口服给药系统(OROS)技术,使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面,与利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。
帕利哌酮缓释片是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮缓释片帕利哌酮缓释片的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺D2受体和王羟色胺5-HT2A受体拈抗联合介导等有关,其缓释片是唯一被PSP量表证明能够有效控制精神分裂症状,改善患者社会功能的新型抗精神分裂症治疗药物,国外已有一定临床使用经验,国内资料尚少。
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