盐酸托莫西汀胶囊的通用名为是
择思达。使用盐酸托莫西汀胶囊主要可用于治疗儿童和青少年的注意缺陷 / 多动障碍( ADHD )。
使用盐酸托莫西汀胶囊的一般的用法用量如下:
一:体重不足 70公斤的儿童和青少年用量 - 开始时,盐酸托莫西汀的每日总剂量应约为 0.5mg/kg,并且在 3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为 1.2mg/kg,可每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。剂量超过 1.2mg/kg/日未显示额外的益处。
二:对儿童和青少年,每日最大剂量不应超过 1.4mg/kg或 100mg,选其中较小的一个剂量。体重超过 70公斤的儿童、青少年和成人用量 - 开始时,盐酸托莫西汀每日总剂量应为 40mg,并且在 3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为 80mg,每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。再继续使用 2至 4周后,如仍未达到最佳疗效,每日总剂量最大可以增加到 100mg,没有数据支持在更高剂量下会增加疗效。对体重超过 70kg的儿童和青少年以及成人,每日最大推荐总剂量为 100mg。
使用盐酸托莫西汀胶囊的主要药用原理是口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。本品在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。
使用盐酸托莫西汀胶囊治疗以上的症状主要是根据以下的原理。注意缺陷多动障碍(attention deficit hyperactivity disorder)一般在5岁前起病,特征是在需要认知参与的活动中缺乏持久性,易由一项活动转向另一项,但哪一项也完不成,同时伴有混乱、控制不佳和活动过度。患儿常粗心大意并有冲动性,易出事故,违反纪律,但不是故意蔑视纪律,而是因缺乏考虑所致。患儿与成人在相互交往时常有脱抑制表现,缺乏正常的慎重与节制。认知、运动和言语发育的特异性延迟很常见。可继发社交紊乱行为及自卑。