导读:达比加群酯为直接凝血酶抑制剂,为达比加群的前药,属于非肽类凝血酶抑制剂。口服后在体内释放出后者,与凝血酶的纤维蛋白特异位点结合,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。
达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs),针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。与其他各种抗凝药物类似,达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。
针对达比加群酯的最新建议包括:
● 鉴于肾功能损害是达比加群酯发生出血风险的危险因素:开始治疗前,所有患者都要评估肾功能,以排除重度肾功能损害;治疗期间,如果怀疑有肾功能减退的临床情况,要常规复查肾功能;老年患者(>75岁)或中度肾功能损害的患者,至少每年复查1次肾功能。
● 达比加群酯不宜用于血流动力学有明显
风湿性心脏瓣膜病表现(特别是二尖瓣狭窄)的患者和有人工心脏瓣膜的患者。
达比加群酯出血风险和肾功能评估:
依据达比加群酯上市后严重出血事件的报告,以及老年患者和出血高危患者或肾功能损害患者的使用情况,对产品专论的内容做了更新。目前更新后的内容包括,建议对考虑使用或已经使用达比加群酯治疗的患者要进行肾功能评估,具体内容如下:
● 开始用达比加群酯治疗前,所有患者都要通过计算肌酐清除率(CrCl)评估肾功能,以排除重度肾功能损害(即CrCl<30 ml/min)。
● 达比加群酯治疗期间,如果临床上有怀疑肾功能快速减退或迅速恶化的情况(如血容量不足、脱水以及同时使用某些药物),要复查肾功能。这些临床情况可能导致达比加群酯的暴露量增加。
● 老年(>75岁)患者或中度肾功能损害(CrCl 30-50ml/min)的患者,要通过计算肌酐清除率评估肾功能,每年至少1次。
给医疗专业人员的建议:
● 达比加群酯禁用于重度肾功能损害(CrCl<30 ml/min)的患者。
● 出血高危患者也不要使用达比加群酯。
● 要对患者进行临床监测,注意有无出血或贫血的表现。
● 如果发生严重出血,应停用达比加群酯,并查明出血部位。
心脏瓣膜疾病的患者:
达比加群酯的安全性和有效性尚未在血流动力学上有明显风湿性心脏瓣膜病表现(特别是二尖瓣狭窄)的患者或有人工心脏瓣膜的患者中进行研究。没有数据支持达比加群酯在安装人工心脏瓣膜的患者(无论是否有心房纤颤)中具有充分的抗凝效果,因此,达比加群酯不宜用于血流动力学上有明显风湿性心脏瓣膜病表现的患者或有人工心脏瓣膜的患者。(参考文献:1. Pradax® Product Monograph, dated January 27, 2012)
达比加群酯适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。达比加群酯更多相关信息如下:
达比加群酯具有直接抗凝血活性
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