导读:利鲁唑商品名为力如太,为运动神经元疾病治疗药,谷氨酸盐拮抗剂,化学名为2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑。利鲁唑适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。在体外,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,本品能改善其可动性。
自1996年以来,美国及欧洲已批准使用
利鲁唑片,利鲁唑片成为治疗MND的一个标准,利鲁唑片治疗MND疗效中等,尚不能终止疾病的发展;Iwasaki在研究类胰岛素生长因子和利鲁唑片防治运动神经元离断后的继发性损伤实验中发现,二者对于治疗运动神经元坏死具有相似的作用形式,联合用药具有协同效果,疗效均好于单用类胰岛素生长因子或利鲁唑片,两种药联合治疗ALS的临床效果尚待进一步观察。由于利鲁唑片的拮抗谷氨酸作用,该药具有潜在的治疗其他中枢神经系统疾病,如
癫痫、亨廷顿舞蹈病、
帕金森病的价值,目前这些疗效已在动物实验中得到部分验证。
百济药师温馨提醒,利鲁唑常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。伴严重
肝病的患者,妊娠期及哺乳期妇女禁用,肾功能不全者慎用;轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间要监测血清转氨酶值,若转氨酶水平升高至正常值的5倍时,需中止治疗;提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告,请告知您的医师或药师。