导读:运动神经元病是一种进行性加重的运动神经元变性疾病,其主要代表疾病为肌萎缩侧索硬化。利鲁唑(力如太 )对治疗运动神经元病有很好的疗效。
利鲁唑片(Riluzole;商品名:力如太,
Rilutek)由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑.该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性,这更进一步提示利鲁唑片与谷氨酸之间的关系,而且,Estevezr报道,在动物的谷氨酸损伤模型中,利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。
利鲁唑(力如太 )是全球唯一通过FDA(美国食品药品监督管理局)和EU(欧盟)批准用于
肌萎缩侧索硬化症治疗的药物,力如太作为谷氨酸受体拮抗药,对于目前普遍认为谷氨酸兴奋毒性假说引起的肌萎缩侧索硬化症具有更好延缓作用。
利鲁唑(力如太 )至少可以从如下三个方面阻断上述环节:A力如太利鲁唑可减少谷氨酸释放。但其机理还有待于进一步研究。B、利鲁唑(力如太 )可阻断兴奋性氟基酸的受体,这种阻断作用是非竞争抑制,且是可逆的。C、利鲁唑(力如太 )还可直接抑制神经束梢和神经元细胞体上的电压依赖的钠通道,从而抑制突触前膜的兴奋性,也能部分阻止突触后膜受体耦联的兴奋作用。
百济药师温馨提醒,在专家指导下用利鲁唑(力如太 );伴严重
肝病的患者,妊娠期及哺乳期妇女禁用,肾功能不全者慎用利鲁唑(力如太 );提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。最常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。