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开浦兰（左乙拉西坦）治疗小儿癫痫新进展

来源： 百济新特药房网 发布时间：2010-5-19 2:19:00
    癫痫是一种发病率较高、危害性较大的神经系统疾病，全世界约有500万人患病，半数以上在l0岁以内起病，多数需长期服药或终生服药，故小儿癫痫的用药一直是儿科研究的重点。左乙拉西坦（1evetiracetam 开浦兰）是一种新型的抗癫痫药，1998年在欧洲及美国上市，在治疗难治性部分发作及继发性全面发作的成人患者，疗效优于其他抗癫痫药物（AEDs）。本文拟就其在小儿癫痫治疗的进展作一综述。
 
1 研究样本和方法的选择 
    近年来对开浦兰治疗小儿癫痫的研究越来越细致，更倾向于某一类型癫痫用药的研究，如AlbertoVerrotti研究组及Deron V.Sharpe研究组的研究人群为少年肌阵挛（JME）患者，前者采用单用开浦兰长期治疗观察其疗效，后者则研究开浦兰与另一抗癫痫新药Valproate副作用的比较，采用的为多中心性、大样本、前瞻性研究。Petra M.C.Callenbach小组和Celina vonStuelpnagel小组则以小儿难治性癫痫为研究对象，分别为加用开浦兰和单用开浦兰的疗效观察。而Eric HKossof等则研究小样本良性罗朗多的癫痫在单用开浦兰后语言功能的改善 所有研究均为青少年人群，年龄不超过16岁。
 
2 给药途径 
    开浦兰口服后很快吸收，吸收完全（>95％），很快达到稳态血药浓度，其药代动力学呈线性，生物利用度高（近100％），且不受食物影响，蛋白结合率低（<10％）。表观分布容积与体液接近（0.5～0.7L/kg）；66％以原形经肾脏排出，24％经酶水解乙酰胺基而代谢（与肝脏细胞色素P450无关，也不诱导或抑制肝药酶活性，故临床上药物间相互作用小），代谢产物（ucb L057）亦经肾脏排泄，无药理学活性。开浦兰的血浆半衰期约为6～8h，小儿给药的剂量按体重计算。起始剂量为l0mg/kg/day，最大剂量为60mg/kg•d，各研究中心的平均剂量不同，Petra MC Callenbach研究发现开浦兰的疗效与剂型（即溶液和片剂）无关。
 
3 药物疗效的研究 
    意大利研究组报告了单用开浦兰治疗JME的疗效。人组32例，男20例，女12例，JME发作的平均年龄13岁，首次单用开浦兰治疗，疗程6～12个月。6个月时疗效评价显示其中15例发作消失，14例发作明显减少，3例作用轻微，12个月时疗效评价29例发作消失，3例发作明显减少。均无严重不良反应。 
  
    德国研究组进行了一个随机、前瞻性研究，观察少年儿童时期起病的难治性癫痫，长期加用开浦兰治疗的效果和保持率。人选患者129例，男83例。女46例，平均年龄10.6岁，疗程3年。6个月时有35例（27.1％）发作明显减少，其中5例发作消失，有效与无效患者间在用药剂量上无差别，3年后的保持率为22.5％。荷兰研究组同同样进行了一项多中心、随机、合用开浦兰治疗难治性癫痫的研究 患者33例，平均年龄8.5岁，在至少使用2种抗癫痫药物的基础上加用开浦兰，起始剂量10mg/kg•d。根据需要加量。最大剂量60mg/kg•d，观察26周。与基础发作次数相比，用药12周时，39.4％的病人发作明显减少：26周时，51.5％的病人发作明显减少，27.3％的病人发作消失。用药保持率为69.7％，4例因为无效退出。4例因发作次数增加或发作严重而退出，2例因攻击性行为退出。结果显示开浦兰对全身发作和部分发作癫痫均有效，而对部分发作性效果更好。 
  
    美国宾夕法尼亚一项回顾性研究中，81例确诊儿科癫痫患者中有18例接受单用开浦兰治疗，16例为其他抗癫痫药无效或严重副作用转为开浦兰，2例为起始用药，其中14例为部分发作，4例为全身发作，平均年龄9.6岁，用药剂量范围14～60mg/kg•day，观察期3年。结果11例发作消失，1例发作次数明显减少，6例发作无明显改变。 
  
    美国另一项针对JME患儿的研究，将开浦兰与JME的一线药物Valproate进行比较，16例为起始用药，14例为转用开浦兰，最终治疗剂量12～50mg/kg•d。治疗观察期1年以上。结果显示。24例患者发作消失，2例发作改善。虽然开浦兰治疗的有效率和失败率与Valproate比较无明显优越性，但开浦兰长期使用副作用少，鉴于JME需终生治疗，因此，该项目研究者建议将开浦兰做为治疗女性及儿童JME的一线药物。 
  
    针对以往新药研究中存在入选病例经过了严格挑选和临床研究时间短等不足，荷兰一研究机构开展了抗癫痫新药开浦兰和TPM（topiramate）的多中心，大范围，长期的回顾性的对比研究，429例服用，TPM，时间为1993～2003年期间。301例使用开浦兰，时间为2001～2003年间。一年的用药保持率开浦兰为65.6％，TPM 为51.7％，两年的保持率仍是开浦兰高。严重副作用方面，TPM（主要为神经内分泌改变，21.9％）高于开浦兰（主要为情绪改变，6.0％），二者治疗的无效率接近，用药6个月后发作消失率TPM 在11.6～20.0％，开浦兰在11.1～14.3％。 
  
    美国的一项试验显示，开浦兰在提高LKS（Landau-Kleffner syndrome）语言功能和减少BRE（Benignrolandic epilepsy）发作的基础上，开浦兰能改善和提高小儿 BRE的语言功能 选取6例6～12岁的BRE患者，伴有听力性理解功能和语言记忆障碍。开浦兰用量为40mg/kg•d 。6个月后检测发现5例发作明显减少，发作平均次数从2.7减少到1.0，3例听力理解功能障碍者表现正常，5例记忆力明显提高。
 
4  不良反应 
    开浦兰安全范围大，不良反应少。耐受性好。动物实验表明，其在较大剂量时，不良反应局限于肝和肾。无致癌、致畸、致突变和免疫毒性作用。在临床研究中，较多见的不良反应为嗜睡（15％）、乏力（15％）、头痛（14％）及感染（13％）等，因为不良反应而停药的病例较少。各研究中心发现儿科使用开浦兰治疗癫痫存在情绪变化方面的副作用如：行为能力的恶化（多动，攻击行为），易激惹，认知的变化（幻觉）等，但表现不严重，多可以忍受不需停药。 
  
    综合以上研究表明，开浦兰可应用于多种儿童癫痫，疗效较好，副作用轻微。

TAG： 开浦兰 左乙拉西坦 癫痫

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