肾移植动脉狭窄是肾移植术后常见的血管并发症。临床一般表现为术后高血压,肾功能逐渐减退。普乐可复的通用名是他克莫司胶囊,适用于预防器官移植后的排斥反应。那么,他克莫司胶囊普乐可复适用于哪些疾病?
他克莫司胶囊普乐可复有哪些禁忌?
他克莫司胶囊普乐可复的禁忌是:怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60) 或类似结构化合物已知过敏者。
普乐可复是免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。普乐可复抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。普乐可复抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,普乐可复的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,普乐可复显示出对肝脏及肾脏移植有效。
了解肾移植患者体内普乐可复(FK506)药代动力学特征,为临床制定个体化用药方案提 供依据。 方法采用微粒子酶免分析仪测定用药前后不同时间全血中FK506浓度,以3P97药动学程序拟合求算FK506药动学参数。 结果在患者po FK506 (9 mg/12 h)达稳定态后FK506在体内处置为一室开放模型,药动力学参数Tmax, ρmax , T1/2ke, AUC分别为1.2 h, 75.3 mg*L-1, 3.9 h和526.6 mg*h*L -1, 全血浓度波动差值为63.4 mg*L-1. 结论为降低FK506全血浓度波动范围,采用8 h一次po FK506更为适宜,同时应加强FK506血药浓度监测, 确保用药安全和有效。(参考文献:武国军, 张波, 袁建林,等。 普乐可复在肾移植患者体内的药代动力学[J]. 医学争鸣, 2001, 22(20):1909-1911.)
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