导读:器官移植患者手术后最关心的就是排斥反应的预防,他克莫司胶囊是用于预防移植手术后的排斥反应,那么他克莫司胶囊是如何做到这个疗效的呢,他克莫司胶囊的作用机理是什么?百济药师为您解答。
他克莫司胶囊是非糖皮质激素外用免疫调节剂。他克莫司胶囊用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司在分子水平上的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
他克莫司胶囊是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。他克莫司胶囊抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。他克莫司胶囊抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,他克莫司胶囊的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,他克莫司胶囊显示出对肝脏及肾脏移植有效。
他克莫司的血浓度维持在20 mg/mL以下时,多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错,则不须调整剂量。
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