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器官移植手术中,排斥反应是关乎手术成败的一大风险。机体对内外的各种致病因子有着非常完善的防御机制,其中对外来物如细菌、病毒、异物等异己成分的重要作用,就是攻击、破坏、清除,正常情况下,这对机体的一种保护机制。然而器官移植后,供体作为一种异物被机体识别,并将动员机体的免疫系统发起针对移植物的攻击、破坏和清除,这就是排斥反应, 这时的排斥反应对机体而言就成了破坏性的。
他克莫司胶囊能有效抑制器官的排斥反应,提升器官移植成功几率。
在人类的器官移植中,术后机体对外来器官的排斥作用几乎是不可避免的,为使新器官在新的环境下生存,将排斥反应降低到最低,临床上需要用免疫抑制剂来帮助新器官适应新的环境。免疫抑制剂的主要作用是使机体对外来物的排斥作用降低到较低的水平,以使二者和平共处,让新器官能够为患者所用,使患者重新恢复健康。在器官移植过程中,一旦发生排斥反应,供体将会受到损伤,严重时会危及生命安全。所以选择有效的免疫抑制剂,降低排斥反应是确保患者健康的有效手段,这时候就应该叫他克莫司胶囊帮手了。
他克莫司胶囊是一强效的免疫抑制剂,预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应 ;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
他克莫司胶囊是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。
他克莫司胶囊的研发既是为移植受者带来更稳定的血药浓度,减少长期并发症的发生,更好的保护移植器官。他克莫司胶囊特殊的制作工艺能够让他克莫司在胃肠道中更大范围内渐进缓慢地释放。同时他克莫司胶囊能够使移植受者的血药浓度更平稳,降低服药的药物浓度的峰值,从而有助于减少长期并发症的风险。