田可(
环孢素又称环孢素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。田可胶囊为桃红色胶囊,内含黄色或浅黄色的油状液。口服液为黄色澄明的粘稠液体,遇水可乳化。田可适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。田可常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用,以提高疗效。近年来有报道田可试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、
银屑病、难治性狼疮肾炎等。
田可药理作用:
田可是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明田可可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导的免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性
关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。田可尚能抑制淋巴因子(包括白细胞介素-II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。
田可药代动力学:
口服环孢素后1-6小时血药浓度达峰值。绝对生物利用度为20-50%。田可主要分布于血管外的全身组织中,血液中33-47%的环孢素存在于血浆中,4-9%存在于淋巴细胞,5-12%在粒细胞中,41-58%在红细胞内。血浆中90%的环孢素与血清蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素主要经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为19小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排出,6%由尿中排出,其中0.1%是原药形式。