他克莫司胶囊是一强效的免疫抑制剂,预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
课题名称:他克莫司胶囊和缓释胶囊预防肝移植急性排斥反应的效果和安全性
实验资料:
方法:采用多中心、随机、开放、对照的研究方法。试验组和对照组入组的稳定期肝移植受者各86例。试验组受试者的年龄为(46±10)岁;对照组受试者的年龄为(49±9)岁。试验组口服他克莫司缓释胶囊,每天1次,根据血药浓度谷值调整药量,维持血药浓度谷值为2~10μg/L;对照组口服他克莫司胶囊,每天2次,维持血药浓度谷值为2~10μg/L。
结果:试验组和对照组分别有1.20%和1.18%的受试者发生急性排斥反应,两组的95%可信区间分别为-3.25%~3.31%和-3.26%~3.34%,可信区间上限均低于10%的非劣效标准。试验组和对照组急性排斥反应的发生率分别为1.20%和1.18%,两组患者发生急性排斥反应的次数均为1次,患者及移植物的存活率均为100%,以上指标两组间的差异均无统计学意义(P〉0.05)。试验组有15例(占17.65%)共发生16次与试验药物相关的不良反应,对照组有10例(11.63%)共发生10次与试验药物相关的不良反应;试验药物有关严重不良反应中,试验组有4例(占4.71%)共发生4次,对照组有2例(占2.33%)共发生2次。两组不良反应发生率的差异均无统计学意义。
结论:稳定期肝移植受者服用他克莫司缓释胶囊和他克莫司胶囊在预防急性排斥反应的疗效和安全性方面无明显差异。(参考来源:《中华器官移植杂志》2011年第32卷第4期,栗光明,郑树森,刘永锋的《他克莫司胶囊和缓释胶囊预防肝移植急性排斥反应的效果和安全性》)
百济药师温馨提醒:如出现排斥反应或不良事件发生,需考虑更改免疫抑制治疗方案。在维持治疗阶段,建议持续使用他克莫司胶囊来维持移植物的存活。如患者病情恶化(如出现急性排斥反应的征兆),应考虑改变免疫抑制剂用药方案。如果你对他克莫司胶囊的相关信息等有任何疑惑,可拨打我们的服务热线400-101-6868,我们将有专业的药师为你指导用药。