他克莫司胶囊,主要成分为他克莫司在分子水平上,他克莫司胶囊利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用,进而专一性地结合以及抑制calcinurin,起到抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
他克莫司胶囊具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。他克莫司胶囊抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,他克莫司胶囊的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中也证实,他克莫司胶囊显示出对肝脏及肾脏移植有效。
由于患者疾病非常严重,且经常是多药合用,与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比,口服他克莫司胶囊给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。此药物孕妇慎用。
由于肾移植术后肾功能逐渐恢复正常,再加上激素的应用,病人食欲非常好,应在注意加强营养的同时,控制体重,避免肥胖。因为短时间内体重增加过快可导致脂质代谢紊乱,增加冠状血管和周围血管发病的机会,从而造成肾功能损害。四定期复诊,肾移植术后病人应掌握自己的病情变化,做好观察并认真记录。
百济药师温馨提醒:他克莫司胶囊的服药方式是每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。