器官移植是将健康的器官移植到通常是另一个人体内使之迅速恢复功能的手术,目的是代偿受者相应器官因致命性疾病而丧失的功能。随着临床医学的高度发达,器官移植已不再是遥不可及的梦,但器官移植后却可能出现一系列的不良反应,移植而来的器官该如何适应异己,成为了新的难题。预防或治疗肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,疗效明显的非他克莫司胶囊莫属。
他克莫司胶囊可预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊,主要成分为他克莫司在分子水平上,他克莫司胶囊利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用,进而专一性地结合以及抑制calcinurin,起到抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
他克莫司胶囊具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。他克莫司胶囊抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,他克莫司胶囊的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中也证实,他克莫司胶囊显示出对肝脏及肾脏移植有效。
由于患者疾病非常严重,且经常是多药合用,与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比,口服他克莫司胶囊给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。此药物孕妇慎用。
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