导读:他克莫司胶囊是免疫抑制性大环内脂类,他克莫司胶囊功效主治:预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。那么我们应该怎么使用他克莫司胶囊?我们来详细了解一下。
在分子水平,他克莫司胶囊的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
临床研究表明,若全血浓度维持在20ng/ml以下,大部分患者耐受良好。若血药浓度低于限量且患者临床状况良好,则无须调整剂量。成人术后接受口服他克莫司胶囊治疗的推荐起始剂量:
1.对肝移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg,分两次口服,术后6小时开始用药。
2.对肾移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg,分两次口服,术后24小时内开始用药。
对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应:
3.对发生了排斥反应,且传统免疫抑制剂治疗无效的患者,应开始给予他克莫司胶囊治疗,推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。
4.患者由环孢素转换成他克莫司胶囊,他克莫司胶囊的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高,应进一步延缓给药时间。
肝功能不全的患者:
1.对术前及术后肝损的患者必须减量,如早期移植物失功。肾功能不全的患者:
2.根据药代动力学原则无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能,包括血清肌酐值,计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少他克莫司胶囊的血中浓度。
服药方式:
3.每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。
百济药师温馨提醒:有限的经验表明,老年患者的药动学性质不变。儿童患者需要他克莫司胶囊的剂量较高,为成人剂量的1.5-2倍,可能是因为他们有较高的代谢转换率.肝功能不全的患者较肝功能正常的患者有较高的血药浓度(相对较长的半衰期和较低的清除率)。因他克莫司胶囊广泛被肝脏代谢,肝功能不全患者需仔细监测全血浓度,并需调整使用剂量。