导读:他克莫司胶囊的通用名为普乐可复。他克莫司胶囊主要用于什么呢?药理作用怎样?患者在服用他克莫司胶囊时有什么要注意?药物使用了解清楚才能放心用药,以下百济药师为您详细介绍他克莫司胶囊的相关信息。
他克莫司胶囊适应症主要预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应和治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊药理作用是在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。
他克莫司胶囊抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,他克莫司胶囊的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,他克莫司胶囊显示出对肝脏及肾脏移植有效。
服用他克莫司胶囊需注意:
他克莫司的血浓度维持在20 mg/mL以下时,多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错,则不须调整剂量。
在临床使用上,移植后的最初12小时,本药的全血谷浓度通常为5-20 mg/mL。
对使用器械及驾驶能力的影响 :本药可能有视觉及神经系统的干扰作用。使用本药治疗而可能受到此药干扰作用影响的病患,不应该驾驶或操作危险的器械。当本药和酒精一同使用时,此种干扰作用会被加强。
百济药师温馨提醒:使用他克莫司胶囊儿童患者应注意,他克莫司胶囊对儿童患者,通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg,如不能口服给药,则应给予连续24小时的静脉滴注。